Пироксикам в таблетках: показания и механизм действия¶

Пироксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов, выпускаемый в том числе в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется для устранения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, суставов и мягких тканей. Относится к препаратам длительного действия: благодаря медленному выведению его достаточно принимать один раз в сутки.

¶Химическая природа и механизм действия

Пироксикам — производное оксикамов, по химической структуре близок к теноксикаму и мелоксикаму. Действующее вещество — пироксикам, выпускается в виде солей (например, пироксикам-бетадекс) либо в чистом виде.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Эти ферменты участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Блокируя циклооксигеназу, пироксикам уменьшает синтез простагландинов, за счёт чего снижаются воспаление, отёк, боль и температура. Подавление ЦОГ-1 одновременно объясняет часть побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶От чего помогает пироксикам в таблетках

Основные показания к применению таблетированной формы:

• Заболевания суставов: ревматоидный артрит, остеоартрит (остеоартроз), анкилозирующий спондилит, подагрический артрит.
• Болевой синдром: боли в спине, миалгия, невралгия, боли после травм и операций, зубная боль.
• Воспалительные поражения мягких тканей: тендинит, бурсит, синовит.
• Дисменорея — болезненные менструации.
• Лихорадочные состояния — как жаропонижающее средство.
• Острые приступы подагры — для купирования боли и воспаления.

Препарат не устраняет причину заболевания, а облегчает симптомы, поэтому при хронических болезнях его применяют в комплексе с базисной терапией.

¶Формы выпуска и дозировка

Пироксикам выпускается в виде:

Стандартная дозировка для взрослых при приёме внутрь — 10–20 мг один раз в сутки после еды. При острых состояниях в первые дни возможна нагрузочная доза до 40 мг, затем её снижают. Максимальная суточная доза обычно не превышает 20 мг при длительном лечении. Точную схему определяет врач с учётом возраста, массы тела и сопутствующих заболеваний.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь пироксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов. Препарат связывается с белками крови почти на 99 %, что важно учитывать при одновременном приёме других лекарств. Период полувыведения составляет 30–86 часов, поэтому эффект сохраняется длительно, а при регулярном приёме возможна кумуляция. Выводится преимущественно через печень и почки.

¶Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах.
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в анамнезе.
• Выраженная почечная и печёночная недостаточность.
• Сердечная недостаточность тяжёлой степени.
• Бронхиальная астма с непереносимостью аспирина и других НПВП («аспириновая астма»).
• Беременность (особенно III триместр), период грудного вскармливания.
• Детский возраст (для таблеток, как правило, до 14–15 лет).
• Повышенная чувствительность к пироксикаму.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: тошнота, изжога, боли в животе, диарея, реже — эрозии и язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения сна, отёки, повышение артериального давления, изменения картины крови, аллергические реакции (сыпь, зуд). При длительном приёме повышается риск поражения почек и печени.

Для снижения риска со стороны ЖКТ таблетки принимают после еды; при необходимости врач назначает гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы).

¶Особые указания и взаимодействие

Пироксикам усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами, некоторыми антидепрессантами увеличивает вероятность поражения ЖКТ. Препарат может ослаблять эффект гипотензивных средств и диуретиков. Не рекомендуется сочетать с алкоголем.

В период лечения следует контролировать функцию печени, почек и состав крови, особенно при длительном применении. Пожилым пациентам дозы подбирают осторожно.

¶Место среди НПВП

Пироксикам относится к «классическим» неселективным НПВП наряду с диклофенаком, ибупрофеном и индометацином. Его отличает длительное действие, позволяющее принимать таблетку раз в сутки, но при этом он чаще вызывает желудочно-кишечные осложнения по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ-2. В современной практике при необходимости длительной терапии врачи всё чаще отдают предпочтение более безопасным в отношении ЖКТ препаратам, а пироксикам применяют короткими курсами или при непереносимости других средств.