Офлоксацин в таблетированной форме¶

Офлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. В медицинской практике применяется главным образом в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество подавляет бактериальную ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, что нарушает репликацию ДНК микроорганизмов и приводит к их гибели. «Офлоксин» — одно из распространённых торговых наименований офлоксацина; выпускается в виде таблеток по 200 и 400 мг.

¶История и происхождение

Офлоксацин был синтезирован в Японии в начале 1980-х годов и стал одним из первых фторхинолонов, пригодных для системного применения. Его появление расширило возможности пероральной антибиотикотерапии: препарат обладал высокой биодоступностью при приёме внутрь, что позволяло в ряде случаев отказаться от парентерального введения. С 1985 года офлоксацин применяется в клинической практике в разных странах. В России он зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат и выпускается рядом производителей под различными торговыми названиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Офлоксацин относится к фторхинолонам — веществам, избирательно угнетающим бактериальные ферменты, отвечающие за пространственную организацию ДНК. Блокировка этих ферментов препятствует нормальному синтезу и восстановлению ДНК, что делает невозможным размножение бактерий. Действие бактерицидное: микроорганизмы не просто перестают делиться, а погибают.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамотрицательные бактерии — кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, гемофильная палочка, нейссерии;
• часть грамположительных микроорганизмов — стафилококки (включая некоторые метициллинрезистентные штаммы), стрептококки;
• внутриклеточные возбудители — хламидии, микоплазмы, легионеллы;
• отдельные анаэробы.

Устойчивость к офлоксацину формируется медленно, однако перекрёстная резистентность с другими фторхинолонами возможна.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь офлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность приближается к 95–100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что важно учитывать при нарушении их функции. Период полувыведения составляет около 5–7 часов.

¶Показания к применению

Таблетированная форма применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции мочевыводящих путей и почек — цистит, пиелонефрит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, пневмония;
• инфекции ЛОР-органов и кожи;
• урогенитальные инфекции, включая гонорею и хламидиоз;
• некоторые кишечные инфекции;
• простатит.

Назначение производится только врачом после установления диагноза; при возможности учитывают результаты определения чувствительности возбудителя.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к фторхинолонам;
• эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы со склонностью к судорогам;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), поскольку у молодых животных в экспериментах отмечалось поражение хрящевой ткани.

С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях функции печени и почек, пожилым пациентам.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, боли в животе, диарея, нарушение аппетита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна, редко судороги;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
• изменения в анализах крови и печёночных показателях.

Офлоксацин взаимодействует с рядом лекарств. Антациды, содержащие алюминий и магний, а также препараты железа и кальция снижают его всасывание, поэтому между приёмами соблюдают интервал не менее двух часов. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск поражения центральной нервной системы, а с теофиллином — увеличивает его концентрацию в крови.

¶Режим дозирования

Дозы устанавливает врач индивидуально. Обычно при инфекциях мочевыводящих путей назначают 200–400 мг в сутки, при более тяжёлых инфекциях — до 400–800 мг в сутки, разделённых на два приёма. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, до или во время еды. Длительность курса зависит от характера и тяжести инфекции и обычно составляет от 3 до 10 дней. Прерывать лечение самостоятельно не рекомендуется из-за риска рецидива и формирования устойчивости бактерий.

¶Особые указания

Во время терапии следует избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения из-за риска фотосенсибилизации. При появлении болей в сухожилиях приём прекращают и обращаются к врачу: фторхинолоны способны вызывать тендиниты и разрывы сухожилий. Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться контроль уровня глюкозы. Управление транспортными средствами и работа с механизмами требуют осторожности при возникновении головокружения или сонливости.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем на упаковке, обычно не выше 25 °C. Срок годности устанавливается изготовителем. Препарат отпускается по рецепту врача; бесконтрольное применение антибактериальных средств недопустимо, поскольку способствует росту антибиотикорезистентности.