Новокаинамид: инструкция по применению таблеток¶

Новокаинамид (международное непатентованное наименование — прокаинамид) — антиаритмический лекарственный препарат, применяемый для нормализации нарушений ритма сердца. Относится к антиаритмикам I класса (подкласс IA) по классификации Вогана — Уильямса. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; таблетированная форма предназначена для приёма внутрь и применяется как при неотложных состояниях, так и при длительной поддерживающей терапии. В Российской Федерации зарегистрирован как рецептурный препарат.

¶Фармакологическое действие

Прокаинамид блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляя скорость деполяризации и удлиняя потенциал действия. Это снижает возбудимость миокарда и подавляет патологические очаги автоматизма. Дополнительно препарат оказывает мембраностабилизирующее и слабое холинолитическое действие, а также умеренно угнетает проводимость.

Основные электрофизиологические эффекты:

• удлинение интервала QT;
• замедление атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости;
• снижение автоматизма синусового узла и эктопических водителей ритма;
• умеренное снижение артериального давления за счёт вазодилатирующего действия.

При приёме внутрь биодоступность составляет около 80 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения — 3–5 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Препарат частично метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Таблетированная форма применяется при следующих состояниях:

• пароксизмальная тахикардия, в том числе наджелудочковая;
• мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий) — для восстановления ритма и его удержания;
• желудочковые нарушения ритма, включая экстрасистолию;
• профилактика рецидивов аритмий после купирования приступа.

В неотложных ситуациях предпочтение обычно отдаётся внутривенному введению, поскольку оно обеспечивает быстрое достижение эффекта. Таблетки чаще используются для поддерживающей терапии или при невозможности парентерального введения.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом характера аритмии, массы тела, функции почек и печени, а также сопутствующих заболеваний.

Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. При длительном приёме требуется периодический контроль электрокардиограммы, артериального давления и показателей крови. Отмену препарата проводят постепенно, так как резкое прекращение может спровоцировать возврат аритмии.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• выраженная синусовая брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• удлинение интервала QT, в том числе врождённое;
• выраженная гипокалиемия и гипомагниемия;
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к прокаинамиду;
• период беременности и грудного вскармливания (по строгим показаниям).

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, поскольку холинолитическое действие может усилить симптомы этих заболеваний.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции разнообразны и затрагивают несколько систем:

• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, замедление проводимости, усугубление аритмии, удлинение QT.
• Центральная нервная система: головокружение, головная боль, слабость, спутанность сознания, редко — галлюцинации и психоз.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, горечь во рту.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
• Гематологические нарушения: при длительном приёме возможны агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Отдельно выделяют так называемый синдром, напоминающий системную красную волчанку: он развивается при продолжительном применении и проявляется артралгией, лихорадкой, высыпаниями и изменениями лабораторных показателей. После отмены препарата эти явления обычно проходят.

¶Особые указания

При лечении необходим регулярный врачебный контроль. Пациентам пожилого возраста дозы снижают из-за замедленного выведения. При почечной недостаточности интервалы между приёмами увеличивают. Препарат способен влиять на скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортом.

Прокаинамид несовместим с рядом других антиаритмиков из-за риска суммарного угнетения проводимости и удлинения QT. Одновременный приём с некоторыми диуретиками может усиливать электролитные нарушения.

¶Передозировка

Признаки передозировки включают выраженное падение давления, брадикардию, расширение комплекса QRS, желудочковые аритмии, судороги и угнетение сознания. Помощь оказывается в условиях стационара: отмена препарата, инфузионная терапия, введение натрия гидрокарбоната для устранения кардиотоксических эффектов, симптоматическое лечение.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение препарата без назначения и контроля специалиста недопустимо из-за высокого риска тяжёлых осложнений со стороны сердца.