Норфлоксацин 400: инструкция и применение¶

Норфлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Лекарственные формы с дозировкой 400 мг (таблетки, покрытые оболочкой) применяются преимущественно для терапии инфекций мочевыводящих путей и некоторых инфекций желудочно-кишечного тракта. Действующее вещество подавляет бактериальную ДНК-гиразу — фермент, необходимый микробной клетке для репликации ДНК, что приводит к гибели возбудителя.

¶Общие сведения

Норфлоксацин был синтезирован в 1980-х годах и стал одним из первых фторхинолонов, вошедших в широкую клиническую практику. Международное непатентованное наименование — норфлоксацин (лат. Norfloxacinum). Выпускается в виде таблеток по 200 и 400 мг, а также в форме глазных и ушных капель (0,3 %). В странах постсоветского пространства распространены торговые наименования «Норбактин», «Нолицин», «Норфлоксацин-Тева» и другие дженерики.

Дозировка 400 мг — стандартная «взрослая» таблетка для системного применения. Именно на неё ориентированы типовые схемы приёма при инфекциях мочевых путей.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с ингибированием двух бактериальных ферментов — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Оба участвуют в поддержании пространственной структуры ДНК. Нарушение их работы блокирует репликацию и вызывает гибель микроорганизма.

Спектр активности включает:

• грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Shigella, Salmonella, Neisseria;
• часть грамположительных: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis (умеренно);
• внутриклеточные возбудители ограниченно.

Препарат не активен против анаэробов, большинства стрептококков и Pseudomonas aeruginosa (устойчивость высокая). К норфлоксацину устойчивы также Mycoplasma, Chlamydia, Treponema.

¶Показания к применению

Основные показания для таблеток 400 мг:

• неосложнённые и осложнённые инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции нижних отделов ЖКТ (в том числе бактериальная дизентерия, вызванная Shigella);
• профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией;
• гонорея (в схемах прошлых лет; сейчас применяется ограниченно из-за резистентности);
• простатит бактериальной природы (в составе комплексной терапии).

Глазные и ушные формы применяются при конъюнктивите, кератите и наружном отите соответственно — это отдельные лекарственные формы, не взаимозаменяемые с таблетками.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи замедляет всасывание, поэтому препарат рекомендуют принимать за час до еды или через два часа после. Типовые схемы:

Дозу корректируют при выраженном снижении функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин — обычно 400 мг один раз в сутки). Точную схему определяет врач.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к фторхинолонам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• тендинит в анамнезе, связанный с приёмом хинолонов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции регистрируются преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы:

• тошнота, горечь во рту, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги;
• кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — тендиниты и разрывы сухожилий (риск выше у пожилых и при приёме глюкокортикоидов);
• удлинение интервала QT на ЭКГ.

При появлении боли в сухожилиях приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Норфлоксацин образует нерастворимые комплексы с ионами металлов, поэтому его не следует принимать одновременно с антацидами, содержащими алюминий и магний, препаратами кальция, железа, цинка, а также с сукральфатом — интервал должен составлять не менее двух часов.

Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возбуждения ЦНС и судорог. С варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Теофиллин замедляет выведение, повышая его токсичность.

Во время терапии следует избегать интенсивной инсоляции из-за риска фототоксических реакций. Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения способствует росту резистентности микрофлоры и не рекомендуется.