Нитроглицерин в форме спрея¶

Нитроглицерин в форме спрея — лекарственная форма нитроглицерина, органического нитрата, применяемая преимущественно для купирования приступов стенокардии и краткосрочной профилактики приступов перед предполагаемой нагрузкой. Представляет собой раствор нитроглицерина в спирте или масле, дозируемый при помощи механического распылителя, который вводит препарат в полость рта (подъязычно или на слизистую щёк). Относится к группе антиангинальных средств, классу нитратов.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — нитроглицерин (глицерил тринитрат). В 1 дозе спрея обычно содержится 0,4 мг нитроглицерина, что эквивалентно одной таблетке нитроглицерина для сублингвального приёма. Вспомогательные компоненты зависят от производителя: чаще всего это этанол (спирт), иногда — пропиленгликоль, масла (например, оливковое или мятное). Флакон снабжён дозирующим насосом-распылителем, рассчитанным на определённое число доз (как правило, 200–300). Перед первым применением флакон требуется «прокачать» — несколько раз нажать на распылитель для заполнения камеры.

Существуют также формы нитроглицерина в виде подъязычных таблеток, капсул, мазей, пластырей и растворов для внутривенного введения. Спрей занимает промежуточное положение: он быстрее таблеток растворяется и не требует глотания, но требует координации нажатия и вдоха.

¶Фармакологическое действие

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). В организме он высвобождает NO, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, преимущественно венозных сосудов. В результате:

• снижается венозный возврат крови к сердцу (преднагрузка);
• уменьшается объём левого желудочка и потребность миокарда в кислороде;
• расширяются коронарные артерии, улучшается кровоснабжение ишемизированных участков;
• снижается артериальное давление.

Антиангинальный эффект при сублингвальном (подъязычном) применении наступает через 1–3 минуты и длится около 20–30 минут. При нанесении на слизистую рта всасывание происходит быстро, минуя печёночный метаболизм первого прохождения, что обеспечивает высокую биодоступность.

¶Показания

• Купирование приступов стенокардии (в том числе впервые возникших).
• Профилактика приступа стенокардии перед физической или эмоциональной нагрузкой.
• Как компонент неотложной помощи при остром коронарном синдроме (в условиях медицинского наблюдения).
• В некоторых случаях — при острой левожелудочковой недостаточности (отёк лёгких), но обычно в виде внутривенной инфузии.

¶Способ применения и дозировка

Спрей применяется сублингвально или на слизистую оболочку щеки. Стандартная схема:

1. Перед первым использованием флакон распыляют в воздух 2–3 раза для заполнения дозатора.
2. При приступе стенокардии одну дозу (0,4 мг) распыляют в полость рта, задержав дыхание, чтобы препарат осел на слизистой.
3. После впрыскивания желательно не глотать слюну и не запивать водой в течение 1–2 минут.
4. Если боль не проходит, допускается повторное введение с интервалом 30–60 секунд. Максимальная разовая доза — 1,2 мг (3 впрыскивания), суточная — обычно не более 4–6 мг, но точные ограничения определяет врач.
5. При сохраняющемся болевом синдроме после 3 доз необходимо вызвать скорую помощь — это может быть признаком инфаркта миокарда.

Перед применением флакон не встряхивают (если иное не указано в инструкции). Хранят при комнатной температуре, вдали от огня, так как нитроглицерин летуч и взрывоопасен в высоких концентрациях.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль пульсирующего характера, обусловленная расширением мозговых сосудов. Она может быть выраженной, особенно в начале терапии, и часто требует снижения дозы. Другие возможные реакции:

• головокружение, слабость, ощущение жара;
• снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса;
• тахикардия (рефлекторная);
• тошнота, сухость во рту;
• покраснение кожи лица;
• редко — метгемоглобинемия при длительном применении высоких доз.

При появлении резкой слабости, потемнения в глазах, обморока необходимо принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами и обратиться за медицинской помощью.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нитратам.
• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90–100 мм рт. ст.).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Тяжёлая анемия, выраженная гиповолемия.
• Повышенное внутричерепное давление, внутричерепная гипертензия.
• Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — категорически противопоказано из-за риска неконтролируемой гипотензии.
• Беременность и период лактации — с осторожностью, по назначению врача.

¶Взаимодействия

Нитроглицерин усиливает гипотензивное действие других вазодилататоров, антигипертензивных средств, алкоголя, диуретиков. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (препараты для лечения эректильной дисфункции) может вызвать опасное падение давления. Также возможно ослабление эффекта при приёме некоторых симпатомиметиков.

При регулярном применении нитратов развивается толерантность (привыкание), поэтому важно соблюдать «безнитратные» интервалы. Спрей для купирования приступов обычно используется эпизодически, что снижает риск толерантности.

¶Особые указания

Спрей не предназначен для постоянного (базисного) лечения стенокардии — для этого применяются пролонгированные формы нитратов, бета-блокаторы, антагонисты кальция. Нитроглицерин в форме спрея — средство скорой самопомощи. Пациентам с глаукомой следует применять с осторожностью, так как нитраты могут повышать внутриглазное давление. При первом применении рекомендуется делать это в положении сидя или лёжа из-за возможного резкого снижения давления.

Спрей легко дозируется и удобен для пациентов, которым трудно рассосать таблетку (например, при сухости во рту). Однако при неправильном использовании (вдыхание вместо задержки дыхания) часть препарата может попасть в дыхательные пути, что снижает эффективность. Флакон следует оберегать от детей и от источников огня.