Нимесулид: применение, дозировки и противопоказания¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладающее жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Выпускается преимущественно в форме таблеток по 100 мг, а также в виде гранул для приготовления суспензии и геля для наружного применения. Взрослым обычно назначают по 100 мг два раза в сутки; препарат отпускается по рецепту и имеет ряд серьёзных ограничений по применению.

¶Общие сведения

Нимесулид был синтезирован в 1971 году и с 1985 года применяется в клинической практике в ряде стран Европы, Азии и Латинской Америки. В США препарат не зарегистрирован. Международное непатентованное наименование — нимесулид (nimesulide); торговые названия включают Найз, Нимесил, Нимулид, Апонил и другие.

Механизм действия связан с угнетением фермента циклооксигеназы-2 (ЦОК-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Умеренное влияние на циклооксигеназу-1 отличает нимесулид от некоторых других НПВС, хотя риск желудочно-кишечных осложнений полностью не исключён.

¶Показания к применению у взрослых

Нимесулид применяется для кратковременного symptomatic-лечения (облегчения симптомов) при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• остеоартрит (остеоартроз) и ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• бурсит, тендинит;
• боли в нижней части спины, миалгия;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• первичная дисменорея;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он не влияет на прогрессирование основного заболевания и не заменяет этиотропное лечение.

¶Дозировка и способ применения

Стандартная схема для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг):

Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Минимальная эффективная доза и короткий курс (как правило, не более 15 дней) снижают риск нежелательных реакций. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. Перед началом терапии и в её процессе рекомендуется контроль печёночных ферментов.

¶Противопоказания

Нимесулид не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• тяжёлая печёночная недостаточность, активное заболевание печени;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• алкоголизм, наркозависимость.

Осторожность требуется при артериальной гипертензии, сахарном диабете, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, изжога, диарея, головная боль, головокружение, кожная сыпь. Редко, но тяжело протекают:

• гепатотоксичность вплоть до печёночной недостаточности (описаны единичные летальные исходы);
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорации;
• нарушения со стороны крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз);
• тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
• кардиоваскулярные осложнения (инфаркт, инсульт) при длительном приёме.

При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье), кожных реакций или кровотечений приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

Нимесулид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов, диуретиков и гипотензивных средств; повышает риск нефротоксичности при сочетании с другими НПВС, циклоспорином, препаратами лития. Не рекомендуется одновременный приём с другими НПВС и глюкокортикоидами. Алкоголь усиливает гепатотоксическое действие.

¶Правовой статус

В ряде стран (в том числе Индия, Португалия, Испания, Турция) нимесулид зарегистрирован и применяется. В США, Великобритании, Канаде, Финляндии и некоторых других государствах регистрация была приостановлена или отозвана из-за сообщений о гепатотоксичности. В России и странах СНГ препарат разрешён к применению по рецепту. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2007 и 2012 годах ограничило длительность приёма нимесулида 15 днями и сузило показания.

¶Место в терапии

Нимесулид рассматривается как препарат второго ряда после парацетамола и традиционных НПВС (ибупрофен, диклофенак) при необходимости краткосрочного обезболивания. Его назначение оправдано при умеренном болевом синдроме, когда другие средства недостаточно эффективны или плохо переносятся, при условии соблюдения минимальной эффективной дозы и короткого курса. Решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска для конкретного пациента.