Нимесулид: инструкция, форма выпуска и фото таблеток¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к классу сульфонанилидов и применяемое преимущественно для купирования острой боли и воспаления. В медицинской практике используется как препарат второй линии: из-за риска гепатотоксичности его назначают короткими курсами и только при отсутствии более безопасных альтернатив. Выпускается главным образом в форме таблеток, а также в виде геля, суспензии и порошка для приготовления раствора.

¶Общие сведения

Действующее вещество — нимесулид (Nimesulide), международное непатентованное наименование. Химически это 4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид. Молекулярная масса — около 308,3 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. Впервые синтезировано в 1971 году, в клиническую практику введено в 1985 году (Италия). В ряде стран (например, в США, Великобритании, Канаде, Испании) препарат не зарегистрирован или отозван с рынка из-за случаев тяжёлого поражения печени; в России и ряде других государств он разрешён к применению при соблюдении ограничений.

¶Фармакологическое действие

Нимесулид блокирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), преимущественно ЦОГ-2, что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, отёка и воспаления. Дополнительно подавляет активность нейтрофилов, уменьшает образование свободных радикалов и активность металлопротеаз, что отличает его от классических НПВС. Жаропонижающий эффект выражен умеренно.

Основные эффекты:

• противовоспалительный;
• анальгезирующий (обезболивающий);
• жаропонижающий;
• антиагрегантный (слабый).

¶Показания к применению

Препарат назначают при острых состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• остеоартроз и остеоартрит;
• ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит;
• бурсит, тендинит;
• боли в спине, миалгия;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• альгодисменорея;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в составе комплексной терапии).

Курс обычно ограничивают 5–10 днями.

¶Формы выпуска и внешний вид таблеток

Таблетки — самая распространённая форма. Они выпускаются в дозировке 50 мг и 100 мг. Внешний вид зависит от производителя:

На фотографиях таблетки нимесулида чаще всего представлены в блистерах из фольги с ячейками; сами таблетки — светлые, с разделительной риской для деления. Точный внешний вид описан в инструкции конкретного производителя, поскольку дженерики разных фирм могут отличаться оттенком и гравировкой.

Кроме таблеток существуют:

• гель/крем 1 % для наружного применения;
• суспензия 50 мг/5 мл для детей старше 12 лет;
• порошок для приготовления раствора (100 мг в саше).

¶Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам старше 12 лет обычно назначают по 100 мг два раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Длительность приёма — минимально возможная, как правило не более 15 дней. Для пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции почек дозу корректируют.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• сердечная недостаточность, неконтролируемая гипертензия;
• беременность (особенно III триместр) и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• алкоголизм, наркозависимость;
• недавнее аортокоронарное шунтирование.

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее серьёзный риск — гепатотоксичность: описаны случаи гепатита, вплоть до фульминантного. Поэтому при появлении тошноты, желтухи, тёмной мочи, боли в правом подреберье приём немедленно прекращают. Другие нежелательные реакции:

• диспепсия, тошнота, изжога, диарея;
• головокружение, головная боль;
• повышение артериального давления;
• кожная сыпь, зуд;
• редко — анемия, тромбоцитопения.

Препарат не следует сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами, диуретиками и некоторыми антигипертензивными средствами без контроля врача. Одновременный приём алкоголя усиливает риск поражения печени.

¶Хранение и отпуск из аптек

Нимесулид отпускается по рецепту. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Место в терапии

Из-за профиля безопасности нимесулид рассматривается как препарат резерва: его применяют, когда другие НПВС недостаточно эффективны или плохо переносятся, и на минимально короткий срок. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2007 и 2012 годах ужесточало ограничения по его применению, рекомендуя не использовать при лихорадке у детей и ограничивать длительность приёма.