Небиволол от Велфарм¶

Небиволол — лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов третьего поколения, применяемый преимущественно для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество — небиволол, обладающий дополнительным вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием за счёт модуляции высвобождения оксида азота. Под торговым наименованием «Небиволол» препарат выпускается рядом фармацевтических компаний; одним из производителей на рынке России и стран СНГ является ООО «Велфарм» (велфарм), выпускающее таблетки под названием «Небиволол-Велфарм».

¶Общие сведения о действующем веществе

Небиволол — это липофильный кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Его ключевая особенность — способность стимулировать выработку оксида азота в эндотелии сосудов, что приводит к дополнительному расширению периферических артерий. За счёт этого препарат снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает артериальное давление, не вызывая при этом выраженной тахикардии или резкого падения сердечного выброса.

По химической структуре небиволол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: d-небиволола (обладающего бета-блокирующим действием) и l-небиволола (отвечающего за вазодилатирующий эффект). Именно сочетание этих свойств отличает небиволол от классических бета-блокаторов, таких как метопролол или бисопролол.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Небиволол избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы миокарда, что снижает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда и потребность сердца в кислороде. Одновременно l-изомер стимулирует эндотелиальную NO-синтазу, повышая концентрацию оксида азота и вызывая вазодилатацию. Дополнительно препарат умеренно блокирует бета-2-рецепторы и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь небиволол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 12 % при приёме с пищей и повышается при приёме натощак. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–4 часа. Препарат активно метаболизируется в печени, в том числе с участием изофермента CYP2D6, что обуславливает значительные индивидуальные различия в скорости выведения. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет около 10–12 часов у лиц с быстрым метаболизмом и до 30–50 часов у медленных метаболизаторов. Выводится преимущественно через почки и кишечник.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению небиволола:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (у пациентов старше 70 лет в составе стандартной терапии);
• ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии;
• дополнительно применяется при некоторых формах аритмий и для контроля частоты сердечных сокращений.

¶Формы выпуска и дозировки

«Небиволол-Велфарм» выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Наиболее распространённые дозировки — 2,5 мг и 5 мг. Также встречаются таблетки по 10 мг. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 5 мг один раз в сутки; при необходимости дозу повышают до 10 мг. У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц старше 65 лет начальная доза обычно составляет 2,5 мг в сутки. Таблетки принимают в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

¶Производитель и позиционирование на рынке

ООО «Велфарм» — российская фармацевтическая компания, специализирующаяся на выпуске воспроизведённых (дженериковых) лекарственных препаратов. Препарат «Небиволол-Велфарм» является воспроизведённым лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату «Небилет» (производитель — Berlin-Chemie). Дженерик содержит то же действующее вещество в аналогичной дозировке и выпускается после истечения срока патентной защиты оригинала.

Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, то есть доказательства того, что скорость и степень всасывания действующего вещества соответствуют оригинальному препарату. Это позволяет применять дженерики в тех же показаниях и в тех же дозах.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
• синдром слабости синусового узла;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• феохромоцитома без предварительной альфа-блокады;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, нарушения сна, диарея, запор, тошнота, одышка и отёки. Реже наблюдаются брадикардия, гипотензия, усугубление сердечной недостаточности, нарушения зрения, депрессивные состояния, бронхоспазм. Как и другие бета-адреноблокаторы, препарат не следует резко отменять — это может привести к синдрому отмены с обострением стенокардии и повышением артериального давления.

¶Особые указания

Препарат с осторожностью назначают при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), при псориазе, при нарушениях периферического кровообращения, при атриовентрикулярной блокаде I степени, а также при проведении десенсибилизирующей терапии. Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами в начале терапии до оценки индивидуальной реакции. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Небиволол усиливает действие антигипертензивных средств, нитратов, диуретиков. Одновременный приём с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышает риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Сочетание с антиаритмическими средствами, средствами для общей анестезии требует осторожности. Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать гипотензивный эффект. Индукторы и ингибиторы изофермента CYP2D6 изменяют концентрацию препарата в плазме.

¶Значение и место в терапии

Небиволол занимает нишу среди бета-адреноблокаторов благодаря сочетанию кардиоселективности и вазодилатирующего действия. Он хорошо переносится и может применяться у пациентов, которым классические бета-блокаторы не подходят из-за побочных эффектов. Наличие дженериков, в том числе от российских производителей, таких как «Велфарм», расширяет доступность терапии и снижает её стоимость для пациентов. Выбор конкретного препарата — оригинального или воспроизведённого — остаётся за врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента и сопутствующей терапии.