Метотрексат-Фарм-Инновации препарат¶

Метотрексат-Фарм-Инновации — торговое наименование лекарственного препарата на основе метотрексата, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фарм-Инновации». Относится к группе антиметаболитов, цитостатических (противоопухолевых и иммуносупрессивных) средств. Применяется в онкологии, ревматологии и дерматологии. Выпускается преимущественно в виде раствора для инъекций и таблеток.

¶Действующее вещество

Метотрексат — антифолатный препарат, структурный аналог фолиевой кислоты. Его молекула блокирует фермент дигидрофолатредуктазу, что нарушает синтез тетрагидрофолата — кофермента, необходимого для образования пуриновых и пиримидиновых оснований, а следовательно, для синтеза ДНК и РНК. В результате подавляется деление быстро пролиферирующих клеток.

Механизм действия определяет два основных направления применения:

• в высоких дозах — как цитостатик при злокачественных новообразованиях;
• в низких дозах — как иммуносупрессант и противовоспалительное средство при аутоиммунных заболеваниях.

Метотрексат известен с середины XX века: его синтезировали в 1947 году как антифолат, а в 1948 году впервые применили для лечения острого лейкоза у детей. Позднее препарат вошёл в клиническую практику как один из базисных противоревматических средств.

¶Формы выпуска и состав

Препарат «Метотрексат-Фарм-Инновации» представлен несколькими лекарственными формами:

В состав вспомогательных веществ входят вода для инъекций, натрия хлорид, натрия гидроксид (для коррекции pH). Таблеточная форма содержит наполнители — лактозу, крахмал, магния стеарат.

¶Показания к применению

Спектр показаний определяется свойствами действующего вещества.

В онкологии:

• острый лимфобластный лейкоз;
• лимфомы, в том числе неходжкинские;
• рак молочной железы;
• остеогенная саркома;
• рак лёгкого, головы и шеи;
• хориокарцинома.

В ревматологии:

• ревматоидный артрит;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилит.

В дерматологии:

• тяжёлый псориаз;
• другие аутоиммунные дерматозы.

В ревматологии и дерматологии применяются низкие дозы, часто в сочетании с фолиевой кислотой для снижения токсичности.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме метотрексат всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность варьирует и зависит от дозы. При внутривенном введении биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов при приёме внутрь и через 15–30 минут после внутривенной инъекции.

Препарат распределяется в тканях, частично связывается с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием полиглутаматов, которые длительно задерживаются в клетках. Выводится преимущественно почками — до 90 % в неизменённом виде в течение первых суток. Период полувыведения составляет от 3 до 10 часов в зависимости от дозы; при высокодозной терапии увеличивается.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• беременность и период грудного вскармливания;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• активные инфекционные заболевания;
• тяжёлые иммунодефицитные состояния.

С осторожностью препарат назначают при наличии язвенной болезни, сахарного диабета, ожирения, а также пациентам пожилого возраста. Метотрексат обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, поэтому при планировании беременности терапию прекращают заранее.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны с цитотоксическим действием и зависят от дозы и длительности приёма:

• Со стороны кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, стоматит, диарея, гепатотоксичность, фиброз печени при длительном приёме.
• Со стороны кожи: сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.
• Со стороны лёгких: интерстициальный пневмонит (редкое, но серьёзное осложнение).
• Со стороны почек: снижение клубочковой фильтрации, нефропатия при высоких дозах.
• Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, редко — нейротоксичность.

Для контроля безопасности проводят регулярный мониторинг общего анализа крови, печёночных ферментов, креатинина.

¶Особенности препарата «Фарм-Инновации»

«Метотрексат-Фарм-Инновации» относится к воспроизведённым (дженериковым) препаратам. Его производство локализовано в России, что обеспечивает доступность терапии на внутреннем рынке. Препарат выпускается в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи и проходит обязательную регистрацию в Министерстве здравоохранения РФ.

Отличия дженерика от оригинального препарата касаются вспомогательных веществ и производственных технологий; действующее вещество при этом идентично. Взаимозаменяемость подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Меры предосторожности

Пациентам, получающим метотрексат, рекомендуется:

• отказаться от алкоголя из-за повышенного риска гепатотоксичности;
• избегать вакцинации живыми вакцинами;
• использовать надёжную контрацепцию в период терапии;
• соблюдать питьевой режим для ускорения выведения препарата;
• не принимать одновременно с некоторыми антибиотиками, НПВС и сульфаниламидами без согласования с врачом.

Препарат отпускается по рецепту и должен применяться только под наблюдением специалиста. Самолечение недопустимо.