Метопролол: применение и действие препарата¶

Метопролол — лекарственное средство из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, нарушений сердечного ритма, а также вторичной профилактики после инфаркта миокарда. Выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций; таблетированные формы наиболее распространены в амбулаторной практике.

¶Фармакологическое действие

Метопролол блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и, как следствие, к падению потребности миокарда в кислороде. Одновременно замедляется атриовентрикулярная проводимость и снижается активность ренин-ангиотензиновой системы, что способствует уменьшению артериального давления.

Кардиоселективность означает, что в терапевтических дозах препарат действует главным образом на β₁-рецепторы сердца и в меньшей степени затрагивает β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Однако при повышении дозы селективность частично утрачивается.

Метопролол существует в виде двух форм: тартрата (обычные таблетки с коротким действием) и сукцината (пролонгированные формы с контролируемым высвобождением, действующие до 24 часов). Действующее вещество одно и то же, но фармакокинетика различается.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают метопролол:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• ишемическая болезнь сердца и стенокардия напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (только пролонгированные формы, в стабильной фазе);
• нарушения ритма: наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, экстрасистолия;
• вторичная профилактика после перенесённого инфаркта миокарда;
• тиреотоксикоз (как симптоматическое средство);
• профилактика приступов мигрени;
• эссенциальный тремор.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипотензия, облитерирующие заболевания периферических артерий в тяжёлой форме, бронхиальная астма и выраженный бронхоспазм.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), заболеваниях печени, феохромоцитоме, беременности и в период грудного вскармливания. Резкая отмена препарата недопустима — это может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии и повышением давления.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: утомляемость, головокружение, головная боль, брадикардия, снижение артериального давления, похолодание конечностей. Реже возникают нарушения сна, депрессивные состояния, бронхоспазм, тошнота, диарея, кожные реакции. При появлении выраженной брадикардии или признаков сердечной недостаточности требуется коррекция дозы под контролем врача.

¶Дозировка и приём

Дозу подбирает врач индивидуально. При артериальной гипертензии обычная начальная доза тартрата составляет 50–100 мг в сутки в один или два приёма; при стенокардии — 50–100 мг два-три раза в сутки. Пролонгированные формы (сукцинат) принимают один раз в сутки, обычно утром. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой; некоторые формы можно делить, но не разжёвывать.

¶Взаимодействия

Метопролол усиливает действие других гипотензивных средств. Опасны комбинации с верапамилом и дилтиаземом (риск брадикардии и блокады). Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Совместный приём с инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами требует контроля гликемии.

¶Что важно понимать

Метопролол — рецептурный препарат. Самостоятельное назначение, изменение дозы или отмена недопустимы. При появлении вопросов о том, «от чего» помогает конкретная таблетка, следует ориентироваться на назначение врача и инструкцию, а не на общие описания. Информация носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.