Максиктам — что это такое¶

Максиктам — торговое наименование комбинированного антибактериального препарата, в состав которого входят два действующих вещества: цефоперазон (полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения) и сульбактам (ингибитор бета-лактамаз). Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется в клинической практике для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к комбинации микроорганизмами.

¶Общая характеристика

Максиктам относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Комбинация «цефоперазон + сульбактам» создана для расширения спектра действия цефоперазона и преодоления устойчивости бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы — ферменты, разрушающие бета-лактамное кольцо антибиотика. Сульбактам не обладает самостоятельной выраженной антибактериальной активностью, но необратимо связывает ряд бета-лактамаз, защищая цефоперазон от разрушения.

Препарат выпускается в форме лиофилизированного порошка во флаконах. Соотношение компонентов в большинстве лекарственных форм составляет 1:1 (например, 500 мг цефоперазона и 500 мг сульбактама либо 1000 мг + 1000 мг). Перед введением порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, растворе натрия хлорида или других совместимых растворителях.

¶Механизм действия

Цефоперазон подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и нарушая процесс перекрёстной сшивки пептидогликана. Это приводит к гибели микроорганизма. Сульбактам действует как «ловушка» для бета-лактамаз: он образует с ферментом стойкий комплекс, после чего тот теряет способность гидролизовать антибиотик. За счёт этого комбинация сохраняет активность против штаммов, устойчивых к цефоперазону в монотерапии.

¶Спектр активности

Комбинация активна в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• Staphylococcus aureus (включая пенициллиназообразующие штаммы);
• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;
• Enterobacter, Citrobacter, Morganella morganii;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Bacteroides fragilis и другие анаэробы;
• Acinetobacter, Serratia marcescens.

Устойчивость может отмечаться у некоторых штаммов, продуцирующих металло-бета-лактамазы, а также у метициллинрезистентного золотистого стафилококка.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит, инфекции желчевыводящих путей;
• гинекологические инфекции, включая эндометрит и воспалительные заболевания малого таза;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис, менингит;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

Оба компонента вводятся парентерально, так как плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в тканях и биологических жидкостях, проникают в жёлчь, мочу, мокроту, перитонеальную жидкость. Период полувыведения цефоперазона составляет около 1,5–2,5 часов, сульбактама — около 1 часа. Выводятся преимущественно почками, цефоперазон — частично с жёлчью. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Обычно суточная доза для взрослых составляет от 2 до 4 г цефоперазона (в комбинации с эквивалентным количеством сульбактама), разделённая на два введения с интервалом 12 часов. При тяжёлых инфекциях дозу увеличивают до 8 г в сутки. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г. Детям препарат назначают по показаниям с расчётом на массу тела.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или сульбактаму;
• тяжёлых аллергических реакциях в анамнезе на бета-лактамы;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности (требуется осторожность и коррекция дозы);
• беременности и в период лактации — только при жизненной необходимости;
• у новорождённых с гипербилирубинемией.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, редко — анафилактический шок;
• гематологические нарушения: снижение уровня гемоглобина, нейтропения, эозинофилия, удлинение протромбинового времени;
• местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции;
• изменения лабораторных показателей: повышение активности печёночных ферментов.

¶Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление гипопротромбинемического эффекта. Не рекомендуется смешивать раствор в одном шприце или инфузионной системе с аминогликозидами и другими несовместимыми растворами. Совместное применение с пробенецидом может повышать концентрацию компонентов в крови.

¶Правовой статус и обращение

Максиктам относится к рецептурным лекарственным препаратам. Его применение возможно только по назначению врача в условиях стационара или под медицинским наблюдением. Бесконтрольное использование антибиотиков способствует росту антибиотикорезистентности, поэтому препарат отпускается строго по рецепту.

¶Значение в терапии

Комбинация цефоперазона и сульбактама занимает определённое место в арсенале антибактериальных средств для лечения госпитальных и тяжёлых внебольничных инфекций. Она используется как эмпирическая терапия до получения результатов микробиологического исследования, а также при подтверждённой чувствительности возбудителя. Препарат рассматривается как один из вариантов при необходимости перекрыть широкий спектр грамотрицательных и анаэробных возбудителей.