Линкомицин гидрохлорид в инъекциях¶

Линкомицин гидрохлорид — лекарственное средство из группы антибиотиков-линкозамидов, выпускаемое в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Представляет собой соль линкомицина с хлористоводородной кислотой, что обеспечивает хорошую растворимость препарата и возможность парентерального применения. Используется преимущественно при инфекциях, вызванных грамположительными кокками и анаэробными микроорганизмами, в случаях, когда применение пенициллинов невозможно или неэффективно.

¶Общие сведения

Линкомицин был выделен в 1962 году из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces lincolnensis, от которого и получил название. В медицинской практике применяется в виде двух основных солей — гидрохлорида (для инъекций и приёма внутрь) и фосфата. Инъекционная форма содержит линкомицин гидрохлорид в концентрации 300 мг/мл (30 %) в ампулах по 1 или 2 мл. Раствор представляет собой прозрачную или слегка окрашенную жидкость.

Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке: препарат связывается с 50S-субъединицей рибосомы и нарушает процесс трансляции. Действие бактериостатическое, в высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. К линкомицину чувствительны стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, микоплазмы, а также анаэробы, включая бактероиды и клостридии. Кишечная палочка, синегнойная палочка, энтерококки и большинство грибов устойчивы.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при тяжёлых и среднетяжёлых инфекциях, когда пероральный приём затруднён или требуется быстрое достижение концентрации в крови:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры);
• остеомиелит и инфекции костей и суставов, особенно вызванные стафилококками;
• сепсис, эндокардит;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая раневые;
• внутрибрюшные инфекции и абсцессы;
• менингит (при непереносимости пенициллинов);
• профилактика послеоперационных инфекций при операциях с высоким риском.

Препарат назначают при аллергии на пенициллины и цефалоспорины, а также при подтверждённой устойчивости возбудителя к другим антибиотикам.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно (капельно). Внутримышечные инъекции производят глубоко в мышцу, чаще в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенное введение осуществляют медленно, обычно в виде инфузии, разведя препарат в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.

Ориентировочные дозы для взрослых:

При тяжёлых инфекциях суточная доза может достигать 1800–2400 мг. Детям старше одного месяца препарат назначают из расчёта 10–20 мг/кг в сутки, разделяя на два введения. Продолжительность курса определяется индивидуально, обычно от 7 до 14 дней, при остеомиелите — до нескольких недель.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• миастения;
• беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до одного месяца.

С осторожностью применяют при грибковых заболеваниях кожи и слизистых, а также у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

¶Побочные действия

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит;
• со стороны крови — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при длительном применении);
• аллергические реакции — крапивница, зуд, отёк, редко анафилактический шок;
• местные реакции — болезненность и уплотнение в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз, гипербилирубинемия;
• редко — головокружение, слабость, снижение артериального давления при быстром введении.

При появлении выраженной диареи на фоне лечения препарат отменяют из-за риска псевдомембранозного колита.

¶Особые указания

Линкомицин не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических концентрациях, поэтому при менингите его применяют с осторожностью и в высоких дозах. Препарат выделяется преимущественно с желчью и мочой, что требует коррекции дозы при печёночной и почечной недостаточности.

Не рекомендуется одновременное применение с миорелаксантами (возможно усиление нервно-мышечной блокады), с хлорамфениколом и макролидами (антагонизм действия). При сочетании с аминогликозидами повышается риск нефротоксичности.

Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами, особенно с аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и гепарином.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Замораживание не допускается. Перед применением раствор осматривают: при наличии осадка или изменения цвета использование запрещено.

¶Значение в терапии

Линкомицин остаётся резервным антибиотиком для лечения инфекций, вызванных метициллинчувствительными стафилококками и анаэробами, особенно при аллергии на бета-лактамы. Его позиции несколько потеснил клиндамицин, обладающий лучшей биодоступностью и более широким спектром, однако линкомицин по-прежнему применяется в клинической практике благодаря доступности и доказанной эффективности при остеомиелите и внутрибрюшных инфекциях.