Левофлоксацин: инструкция по применению и внутривенное введение¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Применяется в форме таблеток и раствора для инфузий (внутривенного капельного введения) при лечении бактериальных инфекций различной локализации. Относится к рецептурным лекарственным средствам; отпускается и применяется только по назначению врача.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — левофлоксацин, левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия связан с подавлением ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию, репарацию и транскрипцию бактериальной ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Препарат действует бактерицидно.

Спектр активности включает:

• грамположительные возбудители: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Enterococcus;
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus, Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• атипичные возбудители: Mycoplasma, Chlamydia, Legionella;
• некоторые анаэробные и внутриклеточные микроорганизмы.

Препарат не активен в отношении вирусов, грибов и большинства анаэробов, поэтому при вирусных инфекциях (в том числе ОРВИ и гриппе) не применяется.

¶Формы выпуска

Раствор для инфузий представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета. Выпускается в стеклянных или полимерных флаконах и в контейнерах для инфузий.

¶Показания к применению

Инфузионная форма используется, когда приём таблеток невозможен (нарушение глотания, тяжёлое состояние, необходимость быстрого создания высокой концентрации в крови) либо когда требуется ступенчатая терапия — начало лечения раствором с последующим переходом на таблетки. Основные показания:

• внебольничная пневмония, в том числе тяжёлого течения;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия и интраабдоминальные инфекции (в комбинации с другими препаратами);
• туберкулёз (в составе комбинированной терапии, при устойчивости возбудителя).

¶Внутривенное введение: правила

При назначении капельницы важно соблюдать следующие условия:

1. Скорость введения. Раствор вводится медленно, капельно. Стандартная длительность инфузии дозы 500 мг — не менее 60 минут, дозы 250 мг — не менее 30 минут. Быстрое введение недопустимо.
2. Готовый раствор. Заводской раствор для инфузий применяется без дополнительного разведения. Концентрат перед введением разводят совместимыми растворами (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера).
3. Совместимость. Нельзя вводить в одном флаконе или одной инфузионной линии с гепарином и щелочными растворами. Перед введением других препаратов систему промывают.
4. Защита от света. Раствор рекомендуется оберегать от прямого солнечного света.
5. Хранение. Не замораживать; готовый раствор использовать в течение указанного производителем срока.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы, поскольку препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания ЦНС со снижением судорожного порога;
• поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приёмом фторхинолонов;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — за исключением особых случаев;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная недостаточность без коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, повышение активности печёночных ферментов. Реже наблюдаются:

• тендиниты и разрывы сухожилий (особенно у пожилых пациентов и при приёме глюкокортикоидов);
• удлинение интервала QT на ЭКГ;
• фотосенсибилизация;
• нарушения со стороны ЦНС, включая судороги и периферическую нейропатию;
• дисгликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Во время лечения следует избегать интенсивной инсоляции и соблюдать осторожность при управлении транспортом. Одновременный приём антацидов, препаратов железа, цинка и кальция снижает всасывание таблетированной формы, поэтому между их приёмом выдерживают не менее двух часов.

¶Значение и ограничения

Левофлоксацин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко применяется в стационарах. Вместе с тем из-за риска серьёзных побочных эффектов и формирования резистентности бактерий его назначают строго по показаниям, не используя при лёгких инфекциях, где возможна терапия более безопасными средствами. Самолечение и произвольное изменение дозы недопустимы: любые вопросы по режиму введения капельницы решает лечащий врач.