Левобикс — антибактериальный препарат левофлоксацин¶

ЛЕВОБИКС® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества левофлоксацина (левофлоксацин), относящегося к группе фторхинолоновых антибактериальных средств. Выпускается в форме раствора для инфузий (внутривенного введения). Препарат применяется в клинической практике для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами. Регистрация и обращение препарата осуществляются в соответствии с национальным законодательством о лекарственных средствах; в России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе соответствующего международного непатентованного наименования.

¶Действующее вещество

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к третьему поколению фторхинолонов (так называемым «респираторным» фторхинолонам). Является левовращающим изомером (L-изомером) офлоксацина. Молекулярная формула — C₁₈H₂₀FN₃O₄. Механизм действия связан с ингибированием двух ферментов микробной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, что нарушает процессы репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий и приводит к их гибели (бактерицидный эффект).

¶Спектр активности

Левофлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis.
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (часть штаммов), Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
• Атипичные возбудители: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.
• Анаэробы: ограниченная активность.

К препарату устойчивы, в частности, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA). Устойчивость микроорганизмов к фторхинолонам может развиваться, что требует рационального применения.

¶Показания к применению

Раствор для инфузий применяется при инфекциях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение терапевтической концентрации в крови:

• внебольничная пневмония;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия, связанная с указанными инфекциями;
• обострение хронического бронхита (в определённых случаях);
• инфекции, вызванные чувствительными возбудителями, при необходимости ступенчатой терапии.

¶Фармакокинетика

После внутривенной инфузии левофлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Биодоступность при переходе на пероральный приём составляет практически 100 % (высокая степень перехода «внутривенно — внутрь»). Период полувыведения — около 6–8 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при нарушении функции почек. Связь с белками плазмы — умеренная.

¶Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям относятся: гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приёмом фторхинолонов, детский и подростковый возраст (до 18 лет, за исключением особых случаев), беременность и период грудного вскармливания.

Особые указания включают риск тендинитов и разрывов сухожилий (особенно у пожилых пациентов и при одновременном приёме глюкокортикостероидов), удлинение интервала QT, фотосенсибилизацию, нарушения со стороны центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа и цинка — они снижают всасывание.

¶Лекарственные формы и аналоги

Левофлоксацин выпускается в формах:

• таблетки, покрытые оболочкой;
• раствор для инфузий;
• капли глазные (в офтальмологии).

На фармацевтическом рынке существуют многочисленные дженерики левофлоксацина под разными торговыми наименованиями. ЛЕВОБИКС® — одно из них, представленное инфузионной формой. Оригинальным препаратом левофлоксацина является продукт компании-разработчика, выпущенный в конце 1990-х годов.

¶Место в терапии и рациональное применение

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, рассматриваются как препараты резерва при ряде инфекций из-за риска развития резистентности и нежелательных реакций. Назначение должно производиться врачом на основании клинической картины и, по возможности, результатов микробиологического исследования с определением чувствительности возбудителя. Нерациональное и бесконтрольное применение антибактериальных средств способствует росту антимикробной резистентности, что является глобальной проблемой здравоохранения.

¶Безопасность и нежелательные реакции

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, повышение активности печёночных ферментов. Реже — нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, судороги, периферическая нейропатия, реакции гиперчувствительности. При появлении серьёзных побочных эффектов требуется отмена препарата и консультация специалиста.