Ксефокам как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ксефокам — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лорноксикам, относящегося к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) из подгруппы оксикамов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Применяется преимущественно для купирования болевого синдрома различного происхождения и лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — лорноксикам, производное теноксикама. По химической структуре это тиенoтиазиновое производное оксикама, близкое по строению к пироксикаму и теноксикаму.

Механизм действия основан на угнетении фермента циклооксигеназы (ЦОГ), которая участвует в превращении арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Лорноксикам подавляет активность обеих изоформ фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, при этом соотношение влияния на ЦОГ-2 несколько выше, чем у многих классических НПВС. Угнетение синтеза простагландинов приводит к снижению выраженности воспаления, боли и лихорадки.

Дополнительно лорноксикам стимулирует выработку эндогенных опиоидных пептидов, что вносит вклад в его анальгетический эффект. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы напрямую и не вызывает зависимости.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность таблетированной формы близка к 90–100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2,5 часа после приёма. Приём пищи несколько замедляет всасывание, но не снижает его полноту.

Период полувыведения составляет в среднем 3–4 часа, что относит лорноксикам к короткоживущим НПВС. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путём гидроксилирования, и выводится главным образом с желчью и частично с мочой в виде неактивных метаболитов. У пожилых людей и при нарушениях функции печени выведение замедляется.

¶Показания к применению

Таблетированная форма применяется при следующих состояниях:

• острый и хронический болевой синдром;
• ревматоидный артрит и другие воспалительные заболевания суставов;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• люмбаго, ишиалгия, миалгия, невралгия;
• боли после травм и оперативных вмешательств;
• альгодисменорея;
• зубная и головная боль.

Инъекционная форма используется для кратковременного купирования острой боли, когда приём таблеток невозможен или недостаточен.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим НПВС, включая аспириновую астму;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (для таблетированной формы).

С осторожностью препарат назначают при язвенной болезни в анамнезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, у курящих пациентов и лиц старше 65 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, диарея, боли в животе, изжога. Возможно развитие эрозий и язв слизистой оболочки, желудочно-кишечных кровотечений.

Со стороны нервной системы наблюдаются головная боль, головокружение, сонливость, реже — нарушения сна и депрессивные состояния. Возможны изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения), повышение артериального давления, отёки, кожные реакции, в редких случаях — тяжёлые аллергические реакции.

При длительном применении требуется контроль картины крови, функции печени и почек.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь до еды, запивая достаточным количеством воды. Обычная суточная доза для взрослых составляет 8–16 мг, разделённая на два приёма. Максимальная суточная доза — 16 мг. При необходимости длительной терапии дозу подбирают индивидуально, стремясь использовать минимально эффективную.

Из-за короткого периода полувыведения лорноксикам требует более частого приёма по сравнению с длительнодействующими НПВС, однако это снижает риск кумуляции. Препарат не следует сочетать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышенного риска побочных эффектов. Одновременный приём с антикоагулянтами, глюкокортикоидами, диуретиками и ингибиторами АПФ требует осторожности.

¶Место среди НПВС

Лорноксикам занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВС и селективными ингибиторами ЦОГ-2. По анальгетической активности он сопоставим с диклофенаком и кетопрофеном, а по влиянию на желудочно-кишечный тракт уступает селективным препаратам вроде мелоксикама и целекоксиба. Короткий период полувыведения делает его удобным для купирования острой боли, но менее удобным для длительной терапии хронических заболеваний.

Препарат зарегистрирован во многих странах мира, в том числе в России, где реализуется по рецепту. Как и все НПВС, он не устраняет причину заболевания, а лишь облегчает симптомы, поэтому применяется в комплексе с базисной терапией основного недуга.