Ксефокам — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ксефокам — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лорноксикам, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) класса оксикамов. Применяется преимущественно для купирования острой и хронической боли, а также для устранения воспаления при ревматических и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Выпускается в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

¶Действующее вещество и механизм действия

Лорноксикам — производное теноксама, структурно близкое к пироксикаму. Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к нарушению синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

Ключевая фармакологическая особенность лорноксикама — наличие активного метаболита (5-гидроксилорноксикам), который не образует других НПВС и обеспечивает дополнительный анальгетический эффект. Это объясняет выраженное обезболивающее действие препарата при относительно умеренном влиянии на воспалительный компонент.

По силе анальгезии лорноксикам сопоставим с опиоидными анальгетиками при ряде состояний, однако не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости.

¶Формы выпуска

Инъекционная форма применяется в основном в стационарных условиях для быстрого купирования острого болевого синдрома.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• Острый болевой синдром: послеоперационные боли, травмы, почечная и печёночная колика, невралгии.
• Ревматологические заболевания: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит.
• Мышечно-скелетные боли: люмбаго, ишиас, миалгии, бурситы, тендиниты.
• Гинекологические боли: дисменорея, боли после оперативных вмешательств.

При длительной терапии ревматических заболеваний лорноксикам рассматривается как один из препаратов выбора благодаря сбалансированному профилю эффективности и переносимости.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислоте);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблетированной формы — до 18 лет, для инъекций — до 18 лет).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, изжога, боли в животе, диарея. Реже развиваются эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, вплоть до кровотечений и перфораций.

Со стороны центральной нервной системы возможны головные боли, головокружение, сонливость, бессонница, редко — депрессия и спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, тахикардия, отёки. Возможны аллергические реакции, нарушения функции почек и печени, изменения картины крови.

Риск нежелательных эффектов возрастает при длительном приёме, у пациентов пожилого возраста и при сочетании с другими НПВС или глюкокортикоидами.

¶Особые указания

При необходимости длительного применения препарата рекомендуется регулярный контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Для снижения риска гастропатий целесообразно назначать минимальные эффективные дозы и по возможности короткими курсами, особенно у пациентов с язвенным анамнезом.

Лорноксикам не рекомендуется сочетать с другими НПВС из-за повышенного риска побочных эффектов. При одновременном приёме с антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск кровотечений.

Применение при беременности возможно только в первом и втором триместрах и лишь при явном превышении пользы над риском. В третьем триместре препарат противопоказан из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода.

¶История и место в терапии

Лорноксикам был синтезирован в 1980-х годах в рамках исследований производных теноксама. Препарат под торговым наименованием «Ксефокам» выпускается компанией Nycomed (впоследствии вошедшей в состав Takeda). На российском фармацевтическом рынке присутствуют как оригинальный препарат, так и дженерики под международным непатентованным наименованием «лорноксикам».

В клинической практике лорноксикам занимает нишу препарата для купирования острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности, где требуется быстрое наступление эффекта. Его применяют в хирургии, травматологии, ревматологии и неотложной медицине. По данным ряда сравнительных исследований, анальгетическое действие лорноксикама развивается быстрее, чем у диклофенака и кетопрофена, что связано с наличием активного метаболита.

¶Сравнение с другими НПВС

В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб), лорноксикам неизбирательно угнетает обе изоформы циклооксигеназы, что повышает риск гастроинтестинальных осложнений, но обеспечивает более выраженный противовоспалительный эффект. По сравнению с кеторолаком лорноксикам реже вызывает нарушения свёртываемости, хотя и уступает ему по длительности анальгезии при однократном введении. По сравнению с парацетамолом препарат существенно превосходит его по противовоспалительному действию, но уступает по безопасности для желудочно-кишечного тракта.

Выбор между этими препаратами определяется характером боли, наличием сопутствующих заболеваний и необходимостью длительной терапии.