Которокс — антибактериальный препарат¶

Которокс — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является ципрофлоксацин — синтетический антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Препарат применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда других бактериальных поражений. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет ципрофлоксацин — производное 4-хинолона, содержащее атом фтора в шестом положении молекулы. Именно фторхинолоны обеспечивают повышенную активность в отношении грамотрицательных бактерий и улучшенное проникновение в ткани по сравнению с нефторированными хинолонами.

Механизм действия связан с подавлением ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, которые отвечают за репликацию и пространственную укладку бактериальной ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микробной клетки. Такой механизм является бактерицидным: препарат не просто тормозит размножение бактерий, а вызывает их гибель.

Ципрофлоксацин активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамотрицательные аэробные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae;
• грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (в том числе некоторые метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae (умеренно);
• внутриклеточные возбудители — Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella;
• некоторые анаэробы и микобактерии.

К препарату устойчивы многие штаммы энтерококков, а также бактероиды и ряд других анаэробов, поэтому при смешанных инфекциях часто требуется комбинированная терапия.

¶Формы выпуска и дозировка

Которокс производится преимущественно в двух лекарственных формах:

Таблетированная форма применяется при инфекциях лёгкой и средней тяжести, инфузионная — при тяжёлых состояниях, когда требуется быстрое достижение высокой концентрации препарата в крови, а также когда приём внутрь невозможен.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и цистит;
• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и обострение хронического бронхита;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекции ЛОР-органов и глаз;
• гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путём;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, включая брюшной тиф;
• тяжёлые формы сибирской язвы (в составе комбинированной терапии).

¶Противопоказания и ограничения

Которокс не применяется при индивидуальной непереносимости хинолонов, при эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с повышенной судорожной готовностью, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат не назначают детям и подросткам до 18 лет (за исключением отдельных жизненных показаний), а также в период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций фторхинолонов достаточно широк:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса, редко — псевдомембранозный колит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность, в редких случаях судороги и психотические реакции;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — боли в суставах и мышцах, тендиниты, риск разрыва сухожилий (особенно у пожилых и при одновременном приёме глюкокортикоидов);
• со стороны кожи — сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
• изменения лабораторных показателей — повышение уровня печёночных ферментов, эозинофилия.

При появлении первых признаков тендинита или неврологических нарушений приём препарата обычно прекращают.

¶Лекарственные взаимодействия

Ципрофлоксацин образует труднорастворимые комплексы с ионами металлов, поэтому одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, препаратами кальция, железа и цинка снижает всасывание антибиотика. Между их приёмами рекомендуют выдерживать не менее двух часов.

Совместное применение с теофиллином повышает его концентрацию и риск токсических эффектов, с варфарином — усиливает антикоагулянтное действие. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает вероятность судорог.

¶История и место в группе фторхинолонов

Ципрофлоксацин был синтезирован в 1981 году в исследовательской лаборатории немецкой компании Bayer. Он стал одним из первых фторхинолонов, получивших широкое клиническое применение, и на протяжении десятилетий оставался эталонным препаратом группы. Массовое использование привело к росту резистентности микроорганизмов, что ограничило эмпирическое назначение фторхинолонов и сделало обязательным учёт данных о локальной чувствительности возбудителей.

¶Особые указания

Во время лечения следует избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения из-за риска фотосенсибилизации. При работе с механизмами и управлении транспортом нужно учитывать возможность головокружения и снижения скорости реакций. Препарат отпускается по рецепту врача; самолечение антибиотиками недопустимо, поскольку способствует формированию устойчивых штаммов бактерий.