Ко-амоксиклав — комбинированный антибиотик¶

Ко-амоксиклав — комбинированный антибактериальный препарат, действующими веществами которого являются полусинтетический пенициллиновый антибиотик амоксициллин и ингибитор бактериальных β-лактамаз клавулановая кислота. Сочетание этих компонентов расширяет спектр действия амоксициллина, делая препарат эффективным против микроорганизмов, продуцирующих ферменты, разрушающие пенициллины. Выпускается в формах для перорального и внутривенного применения. Международное непатентованное наименование — амоксициллин + клавулановая кислота.

¶Состав и механизм действия

Амоксициллин относится к группе аминопенициллинов и подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками. Однако многие бактерии вырабатывают β-лактамазы — ферменты, гидролизующие β-лактамное кольцо и инактивирующие антибиотик.

Клавулановая кислота — продукт метаболизма бактерии Streptomyces clavuligerus, по строению близка к пенициллинам, но обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Её основная функция — необратимое ингибирование β-лактамаз (так называемый суицидный ингибитор). Связывая фермент, она защищает амоксициллин от разрушения, благодаря чему тот сохраняет способность воздействовать на бактерии, устойчивые к обычному амоксициллину.

Соотношение компонентов в препаратах обычно составляет 2:1, 4:1, 7:1 или 14:1 (амоксициллин : клавулановая кислота) в зависимости от лекарственной формы и дозировки.

¶Спектр активности

Комбинация активна в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Грамположительные: стафилококки (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), стрептококки, энтерококки, листерии.
• Грамотрицательные: гемофильная палочка, моракселла, кишечная палочка, клебсиелла, протей, шигеллы, сальмонеллы, бордетеллы.
• Анаэробы: бактероиды, клостридии, пептострептококки.

Препарат неактивен против метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), синегнойной палочки, большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), а также микоплазм, хламидий и легионелл.

¶Лекарственные формы

¶Показания к применению

Ко-амоксиклав применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, укушенные раны);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• одонтогенные инфекции и абсцессы полости рта;
• гинекологические инфекции;
• профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и клавулановой кислоте, а также при инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск кожной сыпи). С осторожностью назначают при тяжёлой печёночной недостаточности и при беременности.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистых;
• кожная сыпь, крапивница, зуд;
• редко — холестатическая желтуха и гепатит, связанные преимущественно с клавулановой кислотой;
• в единичных случаях — анафилактические реакции, псевдомембранозный колит, удлинение интервала QT.

Приём пищи не влияет на общую биодоступность, но снижает желудочно-кишечный дискомфорт.

¶История создания

Амоксициллин был синтезирован в 1972 году в британской компании Beecham (позднее вошла в состав GlaxoSmithKline). Клавулановая кислота выделена в 1974–1975 годах исследователями той же компании. Комбинированный препарат под торговым названием «Аугментин» появился на рынке в 1981 году и стал одним из самых востребованных антибиотиков в мире. По истечении патентной защиты выпускаются многочисленные дженерики под разными названиями.

¶Резистентность и рациональное применение

Широкое использование ко-амоксиклава привело к росту резистентности у ряда возбудителей. Особую озабоченность вызывает распространение штаммов, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра и устойчивых к ингибиторам. В связи с этим препарат рекомендуется назначать только по показаниям, подтверждённым клинической картиной, а по возможности — с учётом результатов бактериологического посева и определения чувствительности.

Соблюдение полного курса лечения, назначенного врачом, снижает риск рецидива и формирования устойчивости. Самолечение и бесконтрольный приём антибиотиков способствуют селекции резистентных штаммов, что признаётся одной из значимых проблем современной медицины.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран ко-амоксиклав отпускается по рецепту врача. Бесконтрольная продажа антибиотиков без рецепта запрещена, поскольку это способствует нерациональному применению и росту антимикробной резистентности.