Кетопрофен в инъекционной форме¶

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, выпускаемое в том числе в виде раствора для инъекций. Инъекционная форма применяется для быстрого купирования острой боли и воспаления, когда приём таблеток невозможен или требуется немедленный эффект. По классификации АТХ относится к коду M01AE03.

¶Общая характеристика

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции, а с 1970-х годов вошёл в клиническую практику. Как и другие НПВС, он угнетает ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Дополнительно препарат подавляет активность липоксигеназы и стабилизирует мембраны лизосом, что отличает его от ряда аналогов.

Инъекционные формы выпускаются в виде:

• раствора для внутримышечного введения (наиболее распространён);
• раствора для внутривенного введения (в условиях стационара);
• лиофилизата для приготовления раствора.

Типичная концентрация — 50 мг/мл; стандартная ампула содержит 100 мг действующего вещества в 2 мл. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность кетопрофена близка к 90 %, а максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут. Это существенно быстрее, чем при пероральном приёме (пик — через 1–2 часа). Связывание с белками плазмы превышает 99 %. Метаболизм происходит в печени путём глюкуронирования, выведение — преимущественно через почки. Период полувыведения составляет около 1,5–2,5 часов, что позволяет вводить препарат 2–3 раза в сутки.

¶Показания к применению

Инъекционный кетопрофен назначают при состояниях, требующих быстрого обезболивающего и противовоспалительного действия:

• острый болевой синдром средней и высокой интенсивности;
• послеоперационные боли;
• почечная и печёночная колика (в комплексе);
• обострения ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра;
• травмы, вывихи, растяжения, бурситы, тендиниты;
• радикулит, люмбаго, невралгии;
• альгодисменорея.

Инъекции обычно применяют коротким курсом — как «стартовую» терапию с последующим переходом на таблетированные или местные формы.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Стандартная разовая доза для взрослых — 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Длительность инъекционного курса обычно не превышает 2–3 дней, после чего пациента переводят на пероральный приём.

Внутривенное введение допускается только в условиях стационара, медленно, при строгом контроле состояния пациента.

¶Противопоказания

Кетопрофен, как и все НПВС, имеет широкий перечень ограничений:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность тяжёлой степени;
• бронхиальная астма, спровоцированная приёмом аспирина или других НПВС;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период лактации;
• детский возраст (для инъекционной формы — обычно до 15 лет);
• индивидуальная непереносимость компонентов.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, в послеоперационном периоде.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастрии, изжога, диарея. Возможны головные боли, головокружение, сонливость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — анафилактический шок). При длительном применении возрастает риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечений, нарушений функции почек, повышения артериального давления. В месте инъекции возможны болезненность и уплотнение.

¶Взаимодействия

Кетопрофен усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками и ингибиторами АПФ увеличивает вероятность побочных эффектов. Препарат может снижать эффективность гипотензивных средств. Не рекомендуется сочетать с алкоголем.

¶Особые указания

Перед началом лечения следует оценить функцию печени и почек, а также картину крови. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения препарат немедленно отменяют. Пациентам, управляющим транспортом или работающим с механизмами, следует учитывать возможное головокружение и сонливость.

¶Аналоги и сравнение

К инъекционным НПВС со схожим действием относятся диклофенак, мелоксикам, лорноксикам, ибупрофен, нимесулид. Кетопрофен отличается выраженным обезболивающим эффектом и относительно коротким периодом полувыведения, что облегчает контроль дозирования. По силе анальгезии он сопоставим с диклофенаком, но чаще вызывает местные реакции при внутримышечном введении.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран кетопрофен отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения специалиста недопустимо из-за риска серьёзных осложнений. Названия торговых марок различаются в зависимости от производителя.