Кардиосартан как лекарственное средство¶

Кардиосартан — торговое наименование лекарственного препарата из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА), применяемого при артериальной гипертензии и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваниях. Действующим веществом препаратов под этим названием выступает лозартан калия — один из первых и наиболее изученных представителей класса сартанов. Термин «кардиосартан» не является международным непатентованным наименованием (МНН) и используется преимущественно как коммерческое название в странах постсоветского пространства.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет лозартан — синтетическое непептидное соединение, избирательно блокирующее рецепторы ангиотензина II подтипа AT₁. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий секрецию альдостерона. Блокируя AT₁-рецепторы, лозартан препятствует этим эффектам: снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается артериальное давление, снижается нагрузка на миокард.

В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на обмен брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект препаратов первой группы. Это делает кардиосартан предпочтительным при непереносимости ингибиторов АПФ.

¶История и место в классификации

Лозартан был синтезирован в 1986 году в лабораториях компании DuPont, а в 1995 году одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) как первый пероральный блокатор рецепторов ангиотензина II. Появление класса сартанов стало значимым этапом в кардиологии, поскольку предложило альтернативу ингибиторам АПФ при сопоставимой эффективности.

Классификация препаратов группы:

• По действующему веществу: лозартан, валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан, олмесартан и другие.
• По продолжительности действия: короткодействующие и длительнодействующие (лозартан относится к препаратам с периодом полувыведения около 6–9 часов).
• По составу: монопрепараты и комбинированные средства (лозартан + гидрохлоротиазид, лозартан + амлодипин).

¶Показания к применению

Кардиосартан назначают при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность при непереносимости ингибиторов АПФ;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией;
• снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений при высоком риске.

Препарат применяется как у взрослых, так и — по особым показаниям — у детей старшего возраста.

¶Фармакокинетика и дозирование

Лозартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность при первом прохождении через печень составляет около 33 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита EXP-3174, который в 10–40 раз активнее исходного вещества. Выводится преимущественно с желчью и мочой.

Стандартная начальная доза для взрослых — 50 мг один раз в сутки; при необходимости она повышается до 100 мг. У пациентов с нарушением функции печени и при снижении объёма циркулирующей крови дозу уменьшают. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение 3–6 недель.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• беременность (особенно II и III триместры) и период грудного вскармливания;
• гиперкалиемия;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, головная боль, слабость, гиперкалиемия, редко — ангионевротический отёк. При применении у беременных сартаны способны вызывать пороки развития плода, поэтому при выявлении беременности терапию немедленно прекращают.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кардиосартан не рекомендуется сочетать с калийсберегающими диуретиками и калиевыми добавками из-за риска гиперкалиемии. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами снижает гипотензивный эффект и повышает риск нарушения функции почек. Комбинация с диуретиками, напротив, усиливает антигипертензивное действие.

¶Значение и критика

Сартаны, включая лозартан, входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Крупные клинические исследования (например, LIFE, RENAAL) подтвердили их эффективность в снижении риска инсульта и прогрессирования нефропатии.

Вместе с тем существуют дискуссии о сопоставимости сартанов и ингибиторов АПФ: метаанализы не выявили значимых различий в снижении смертности, но отметили лучшую переносимость сартанов. Отдельные вопросы вызывает качество дженериков, выпускаемых под разными торговыми названиями, включая кардиосартан, посколькуbioэквивалентность воспроизведённых препаратов требует подтверждения в исследованиях.

Отпуск препарата осуществляется по рецепту врача; самостоятельное назначение и коррекция дозы недопустимы.