Хлорпирамин как антигистаминный препарат¶

Хлорпирамин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, применяемое преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций. Химически представляет собой производное этилендиамина; международное непатентованное наименование — хлорпирамин (chlorpyramine). В ряде стран выпускается в виде солей, чаще всего в форме хлорпирамина гидрохлорида и хлорпирамина малеата. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов, обладает выраженным седативным и антихолинергическим действием.

¶Химическая характеристика

По строению хлорпирамин близок к другим антигистаминам первого поколения — трипеленнамину и пириламину. Молекула содержит пиридиновое кольцо и хлорфенильный заместитель, соединённые через этилендиаминовую цепочку. Наличие атома хлора в ароматическом кольце повышает липофильность соединения, что облегчает проникновение через гематоэнцефалический барьер и объясняет выраженный седативный эффект.

¶Механизм действия

Хлорпирамин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — ключевого медиатора аллергического воспаления. Это снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Дополнительно препарат угнетает центральные H1-рецепторы, что проявляется сонливостью, и блокирует м-холинорецепторы, вызывая сухость слизистых, тахикардию и задержку мочеиспускания. Эффект наступает быстро, но длится относительно недолго — обычно 4–6 часов, поэтому требуется многократный приём в течение суток.

¶Применение

Основные показания к применению хлорпирамина:

• аллергический ринит и конъюнктивит;
• крапивница и зудящие дерматозы;
• отёк Квинке (в комплексе с другими средствами);
• укусы насекомых, сопровождающиеся зудом и отёком;
• как вспомогательное средство при анафилактических реакциях;
• в составе комбинированных препаратов от простуды и «простудных» симптомов.

В некоторых странах хлорпирамин входит в состав местных мазей и гелей для снятия зуда, а также в комбинации с парацетамолом, кофеином и другими компонентами в средствах от ОРВИ.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие антигистамины первого поколения, хлорпирамин вызывает ряд нежелательных реакций:

• сонливость, снижение внимания и скорости реакций;
• сухость во рту, носу, глотке;
• головокружение, головная боль;
• тошнота, реже — нарушения со стороны крови;
• тахикардия, задержка мочеиспускания;
• повышенная чувствительность к солнечному свету (фотосенсибилизация).

Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и кормления грудью. Водителям и операторам механизмов следует избегать его применения из-за седативного действия. Одновременный приём с алкоголем и другими угнетающими ЦНС средствами усиливает сонливость.

¶Правовой статус и оборот

В разных юрисдикциях статус хлорпирамина различается. В ряде стран Европы и Азии он доступен как безрецептурное средство, в других — только по рецепту врача. В России и странах СНГ хлорпирамин как самостоятельный препарат встречается реже, чем его аналоги (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин); чаще он присутствует в комбинированных лекарственных формах. Это связано с тем, что более распространённым представителем той же группы является хлоропирамин (супрастин), близкий по действию, но иной по химической структуре.

¶Место среди антигистаминов

Хлорпирамин относится к первому поколению антигистаминных средств — наряду с дифенгидрамином, прометазином, клемастином и хлоропирамином. Препараты этой группы отличаются быстрым, но кратковременным эффектом, выраженной седацией и необходимостью частого приёма. Со второй половины XX века им на смену пришли антигистамины второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), лишённые выраженного седативного действия и действующие дольше. Тем не менее средства первого поколения сохраняют значение при острых аллергических состояниях, когда требуется быстрый и сильный эффект, а также в качестве компонентов комбинированных препаратов.

¶Сравнение с близкими препаратами

¶Историческая справка

Антигистаминные препараты первого поколения были синтезированы в 1940-х годах после открытия роли гистамина в аллергических реакциях. Хлорпирамин относится к числу соединений, разработанных в этот период на основе этилендиаминового ядра. Первоначально такие вещества исследовались как средства, блокирующие действие гистамина при анафилаксии, и лишь позднее нашли широкое применение в терапии аллергических заболеваний. Часть ранних соединений этого ряда вышла из клинической практики, уступив место более удобным и безопасным препаратам, однако некоторые, включая хлорпирамин, продолжают использоваться в отдельных регионах и в составе комбинированных лекарств.

¶Значение и перспективы

Хлорпирамин не является препаратом первого выбора в современной аллергологии, где предпочтение отдаётся неседативным средствам второго поколения. Его значение сохраняется в ситуациях, требующих быстрого устранения острых симптомов, а также в составе многокомпонентных препаратов для симптоматического лечения простуды. Дальнейшее применение ограничивается профилем побочных эффектов, прежде всего седацией и антихолинергическими реакциями, что стимулирует разработку более избирательных блокаторов H1-рецепторов.