Глимепирид Реневал — препарат для лечения диабета¶

Глимепирид Реневал — российский комбинированный лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего вещества глимепирид — пероральное гипогликемическое средство из группы производных сульфонилмочевины третьего поколения. Выпускается в форме таблеток и применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых, когда диета, физическая активность и другие базовые меры не обеспечивают достаточного контроля уровня глюкозы в крови. Препарат производится фармацевтической компанией «Реневал» (ПАО «Биосинтез», Россия) и относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Глимепирид — белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде. По химической структуре это производное сульфонилмочевины, однако его отличает наличие боковой цепи, обеспечивающей более быстрое связывание с рецепторами и более быстрое высвобождение из комплекса с ними по сравнению с препаратами предыдущих поколений (глибенкламид, гликлазид).

Механизм действия связан со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы: глимепирид связывается с АТФ-зависимыми калиевыми каналами мембраны бета-клеток, что приводит к их закрытию, деполяризации мембраны, открытию кальциевых каналов и повышению внутриклеточной концентрации кальция. Это, в свою очередь, вызывает секрецию инсулина. Дополнительно препарат повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, что отличает его от классических секретагогов.

¶Формы выпуска и дозировки

Глимепирид Реневал выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Основные дозировки:

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, во время или непосредственно перед завтраком. Начальная доза обычно составляет 1 мг в сутки; при необходимости её постепенно повышают с интервалом в одну-две недели до достижения целевого уровня гликемии, но не выше 6 мг в сутки. Дозу подбирает врач индивидуально.

¶Показания

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых при недостаточной эффективности диетотерапии и физической активности. Препарат может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными сахароснижающими средствами (например, метформином) или с инсулином. В ряде случаев глимепирид назначают при диабете 1-го типа в дополнение к инсулинотерапии, однако такая практика ограничена и требует особого контроля.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• сахарный диабет 1-го типа (как монотерапия);
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам таблетки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при лихорадочных состояниях, инфекциях, травмах, при риске гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции щитовидной железы и надпочечников.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимый риск при терапии глимепиридом — гипогликемия, особенно при пропуске приёма пищи, необычной физической нагрузке или одновременном приёме других сахароснижающих средств. Симптомы включают слабость, потливость, дрожь, головокружение, спутанность сознания; в тяжёлых случаях возможна потеря сознания.

Другие возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, тяжесть в эпигастрии, редко — холестаз, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны крови — редко лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны органов зрения — преходящие нарушения аккомодации в начале лечения;
• прочие — головная боль, гипонатриемия (редко).

¶Особые указания

При переводе пациента с другого сахароснижающего средства на глимепирид требуется тщательный контроль гликемии. Во время терапии необходимо регулярно измерять уровень глюкозы крови и гликированного гемоглобина, а также контролировать функцию печени и почек. Пациентам следует носить с собой источник быстроусваиваемых углеводов (например, сахар или глюкозу) для купирования возможной гипогликемии.

Одновременный приём некоторых лекарств может изменять эффект глимепирида: нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламиды, бета-блокаторы усиливают гипогликемическое действие; глюкокортикоиды, тиазидные диуретики, симпатомиметики — ослабляют. Алкоголь повышает риск гипогликемии и может непредсказуемо влиять на уровень сахара.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь глимепирид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность высокая. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, часть из которых обладает слабой гипогликемической активностью. Выводится преимущественно почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Период полувыведения составляет примерно 5–8 часов, при почечной недостаточности может удлиняться.

¶Место в терапии

Глимепирид занимает промежуточное положение между более старыми препаратами сульфонилмочевины и новыми классами сахароснижающих средств (ингибиторы ДПП-4, агонисты ГПП-1, ингибиторы SGLT2). В современных рекомендациях сульфонилурея рассматривается как один из вариантов второй линии терапии после метформина, а также как более доступное по цене средство. Препарат остаётся востребованным в клинической практике благодаря доказанной эффективности, удобному режиму дозирования (один раз в сутки) и низкой стоимости по сравнению с новыми классами.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное изменение дозы или отмена препарата недопустимы.