Глево — антибактериальный препарат¶

Глево (международное непатентованное наименование — левофлоксацин) — антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, применяемый для лечения инфекций различной локализации. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, и раствора для инфузий. Действующее вещество — левофлоксацин, относящийся к третьему поколению фторхинолонов (так называемым респираторным фторхинолонам).

¶Общие сведения

Левофлоксацин представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Именно L-изомер обеспечивает основную антибактериальную активность, тогда как D-форма практически неактивна. Это делает левофлоксацин примерно вдвое активнее рацемического офлоксацина в отношении большинства чувствительных микроорганизмов.

Препарат под торговым названием «Глево» производится рядом фармацевтических компаний, в частности индийскими производителями дженериков. Название «Глево» не является международным; в разных странах левофлоксацин выпускается под десятками торговых наименований (Таваник, Левофлоксацин, Лефокцин и другие).

¶Механизм действия

Левофлоксацин подавляет активность ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, которые необходимы бактериальной клетке для репликации, репарации и рекомбинации ДНК. Блокирование этих ферментов нарушает процесс удвоения ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Поскольку данные ферменты отсутствуют в клетках человека, препарат действует избирательно на бактерии.

Действие левофлоксацина носит бактерицидный характер — он не просто тормозит рост, а вызывает гибель микробной клетки. Эффект зависит от концентрации: важное значение имеет соотношение площади под кривой «концентрация — время» к минимальной подавляющей концентрации (AUC/МПК).

¶Спектр активности

Левофлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных возбудителей:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• атипичные возбудители: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.

Препарат не действует на вирусы, грибки и большинство анаэробных микроорганизмов. Устойчивость к фторхинолонам формируется при мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, а также при снижении проницаемости клеточной стенки бактерий.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

1. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей — острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
2. Инфекции мочевыводящих путей и почек — острый пиелонефрит, осложнённые инфекции мочевых путей.
3. Инфекции кожи и мягких тканей.
4. Хронический бактериальный простатит.
5. Некоторые инфекции, передающиеся половым путём (при определённых условиях).
6. Туберкулёз — в составе комбинированной терапии при лекарственно-устойчивых формах.

Назначение препарата должно проводиться врачом с учётом результатов микробиологического исследования и данных о локальной резистентности.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы со склонностью к судорогам;
• тендинит (воспаление сухожилий) в анамнезе, связанный с приёмом фторхинолонов;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная недостаточность требует коррекции дозы.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при сахарном диабете, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

¶Побочные эффекты

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют ряд характерных нежелательных реакций:

Из-за риска тяжёлых реакций со стороны сухожилий и нервной системы регуляторные органы ряда стран (в том числе FDA в США и EMA в Европе) ограничили применение фторхинолонов при неосложнённых инфекциях, где возможны альтернативные препараты.

¶Лекарственные взаимодействия

Левофлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому его приём одновременно с антацидами, содержащими алюминий и магний, препаратами железа, цинка, кальция снижает всасывание. Интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Нестероидные противовоспалительные средства повышают риск судорог. Одновременное применение с антиаритмическими препаратами увеличивает риск удлинения интервала QT.

¶Режим дозирования

Для взрослых обычная доза при приёме внутрь составляет 250–500 мг один раз в сутки, при тяжёлых инфекциях — до 750 мг. Длительность курса зависит от заболевания и обычно составляет от 5 до 14 дней. Внутривенное введение применяют при невозможности перорального приёма. Дозу корректируют при снижении клиренса креатинина.

¶Место в клинической практике

Левофлоксацин относится к резервным антибактериальным средствам при ряде инфекций и широко применяется в стационарной и амбулаторной практике. Его преимущества — высокая биодоступность при приёме внутрь (близкая к 100 %), удобный режим дозирования и широкий спектр. Ограничивающие факторы — рост резистентности микроорганизмов, риск серьёзных нежелательных реакций и необходимость рационального использования антибиотиков для сохранения их эффективности в будущем.