Гинестрил — комбинированный контрацептивный препарат¶

Гинестрил — комбинированное гормональное контрацептивное средство, содержащее два синтетических аналога женских половых гормонов: этинилэстрадиол (эстроген) и гестоден (гестаген, или прогестаген). Относится к классу монофазных низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов (КОК). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, предназначенных для перорального приёма. Препарат применяется преимущественно для предупреждения нежелательной беременности, а также в лечебных целях при ряде гинекологических состояний. Торговое наименование «Гинестрил» зарегистрировано в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве.

¶Состав и действующие вещества

В состав одной таблетки входят два активных компонента:

Этинилэстрадиол представляет собой синтетический стероид, устойчивый к разрушению в желудочно-кишечном тракте, что обеспечивает его высокую биодоступность при приёме внутрь. Гестоден — гестаген третьего поколения, обладающий высокой селективностью к прогестероновым рецепторам и минимальным андрогенным действием. Именно низкая андрогенность гестодена обусловливает благоприятный профиль переносимости: препарат реже вызывает такие побочные эффекты, как акне, себорея и увеличение массы тела, по сравнению с КОК на основе левоноргестрела.

Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и компоненты оболочки (например, лактозу, крахмал, магния стеарат, а также плёночное покрытие). Точный состав зависит от конкретного производителя и формы выпуска.

¶Механизм действия

Контрацептивный эффект комбинации этинилэстрадиола и гестодена реализуется через несколько взаимодополняющих механизмов:

• Подавление овуляции. Гестагенный компонент блокирует выброс гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом, что снижает секрецию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза. В результате не происходит созревания доминантного фолликула и выхода яйцеклетки.
• Изменение свойств цервикальной слизи. Под действием гестагена слизь шейки матки становится более густой и вязкой, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки.
• Изменение эндометрия. Эстроген-гестагенная комбинация препятствует нормальному разрастанию эндометрия, делая его непригодным для имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

Совокупность этих эффектов обеспечивает высокую контрацептивную надёжность при условии правильного и регулярного приёма. Индекс Перля для подобных низкодозированных КОК при точном соблюдении схемы составляет менее 1 беременности на 100 женщин в течение года.

¶Показания к применению

Основное показание — контрацепция. Помимо этого, комбинированные оральные контрацептивы с гестоденом применяются в терапевтических целях:

• регуляция менструального цикла и лечение дисменореи;
• уменьшение менструальной кровопотери при обильных менструациях;
• терапия акне и себореи, связанных с гиперандрогенией;
• лечение предменструального синдрома;
• некоторые формы эндометриоза и функциональных кист яичников (по назначению врача).

Решение о назначении принимает врач-гинеколог после сбора анамнеза и при отсутствии противопоказаний.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Комбинированные оральные контрацептивы имеют широкий перечень противопоказаний, обусловленных повышенным риском тромбообразования и влиянием на сердечно-сосудистую систему. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, наследственная предрасположенность к гиперкоагуляции;
• ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, инсульт;
• артериальная гипертензия тяжёлой степени;
• мигрень с аурой;
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• заболевания печени тяжёлой степени, опухоли печени;
• гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе рак молочной железы);
• беременность и период грудного вскармливания;
• кровотечения из половых путей неясной этиологии.

Относительные противопоказания и состояния, требующие осторожности, включают курение после 35 лет, ожирение, варикозную болезнь, некоторые аутоиммунные заболевания. Приём препарата повышает риск венозных тромбоэмболий, особенно в первый год использования и при возобновлении приёма после перерыва.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, как правило, наиболее выражены в первые месяцы приёма и часто ослабевают при адаптации. Наиболее частые:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, дискомфорт в эпигастрии;
• нагрубание и болезненность молочных желез;
• межменструальные мажущие выделения;
• изменения настроения, снижение либидо;
• отёчность, незначительное изменение массы тела.

Редкие, но серьёзные осложнения — тромбозы и тромбоэмболии, артериальная гипертензия, холестаз. При появлении признаков тромбоза (боль в ноге, одышка, боль в груди) приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

¶Режим приёма

Препарат принимают внутрь в одно и то же время суток. Стандартная схема — 21 день приёма таблеток с последующим 7-дневным перерывом, в течение которого возникает менструальноподобная реакция. Существуют также упаковки на 28 таблеток, где последние семь являются плацебо и не содержат гормонов. Пропуск таблетки снижает контрацептивную защиту и требует соблюдения специальных правил, изложенных в инструкции.

¶Правовой и регуляторный статус

Гинестрил относится к рецептурным лекарственным препаратам. Его оборот регулируется национальными органами здравоохранения. В России, странах СНГ и ряде других государств зарегистрированы аналогичные по составу средства под различными торговыми названиями (например, препараты на основе этинилэстрадиола и гестодена). Наименование «Гинестрил» является торговым; действующие вещества могут входить в состав препаратов других производителей.

¶Место среди контрацептивных средств

Комбинированные оральные контрацептивы остаются одним из наиболее распространённых методов обратимой контрацепции в мире. Препараты на основе гестодена относятся к третьему поколению прогестагенов и позиционируются как средства с улучшенной переносимостью. При этом выбор конкретного средства должен основываться на индивидуальной оценке соотношения пользы и риска, наличии сопутствующих заболеваний и факторов риска, что определяет необходимость врачебного назначения и регулярного наблюдения.