Фуразолидон: противомикробный препарат¶

Фуразолидон — синтетический противомикробный препарат из группы нитрофуранов, применяемый преимущественно для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а также при некоторых протозойных заболеваниях. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран существует также в виде суспензии и местных форм. Действующее вещество — фуразолидон (furazolidone), производное нитрофурана. Препарат известен с середины XX века и остаётся доступным во многих странах, включая Россию.

¶Химическая природа и механизм действия

Фуразолидон относится к классу нитрофуранов — соединений, содержащих нитрогруппу, связанную с фурановым кольцом. По химической структуре это 3-[(5-нитро-2-фуранил)метилен]амино-2-оксазолидинон. Молекула плохо растворима в воде, что учитывается при создании лекарственных форм.

Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки. Образующиеся реактивные метаболиты повреждают бактериальные ферменты, ДНК и рибосомы, нарушая синтез белка и клеточное дыхание. Это приводит к гибели или подавлению размножения микроорганизмов. Важная особенность нитрофуранов — способность действовать на штаммы, устойчивые к антибиотикам, поскольку механизм их действия отличается от такового у пенициллинов, тетрациклинов и сульфаниламидов. К фуразолидону редко развивается устойчивость, хотя при длительном бесконтрольном применении она возможна.

Препарат проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых простейших.

¶От чего применяется: основные показания

Фуразолидон назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Основные показания:

• Кишечные инфекции — дизентерия (шигеллёз), сальмонеллёз, пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительными бактериями.
• Протозойные заболевания — лямблиоз (жиардиаз), трихомониаз (в составе комплексной терапии).
• Инфекции мочевыводящих путей — при подтверждённой чувствительности возбудителя.
• Паратиф и брюшной тиф — в прошлом применялся, сейчас чаще используются другие средства.

Спектр активности включает шигеллы, сальмонеллы, эшерихии, некоторые виды протея, стафилококки, а также лямблии и трихомонады. К препарату обычно нечувствительны синегнойная палочка и большинство анаэробов.

¶Формы выпуска и способ применения

Основная форма — таблетки по 50 мг. Существуют также таблетки по 100 мг в некоторых странах. Дозировка и длительность приёма зависят от заболевания, возраста и состояния пациента и определяются врачом. Типичная продолжительность курса при кишечных инфекциях — от 5 до 10 дней; при лямблиозе — иные схемы, часто повторными курсами.

Препарат принимают внутрь после еды, запивая водой. Пища улучшает переносимость и несколько замедляет всасывание, что важно для действия в просвете кишечника. Фуразолидон частично всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой, что обеспечивает эффект и в мочевыводящих путях.

¶Противопоказания и ограничения

Фуразолидон не применяют при:

• повышенной чувствительности к нитрофуранам;
• тяжёлых нарушениях функции почек и печени;
• дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
• беременности (особенно в поздние сроки) и в период грудного вскармливания;
• у новорождённых и детей раннего возраста — по особым ограничениям.

С осторожностью назначают при заболеваниях нервной системы и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Возможные нежелательные реакции:

• Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боли в животе.
• Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, редко отёк.
• Со стороны крови — при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.
• Нейротоксичность — при длительном приёме возможны головная боль, головокружение, в редких случаях полиневрит.

Важное взаимодействие: фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Это означает, что при его приёме нельзя употреблять продукты, богатые тирамином (выдержанные сыры, копчёности, некоторые вина), иначе возможен гипертонический криз. Также несовместим с алкоголем и с рядом лекарств — антидепрессантами, симпатомиметиками, некоторыми обезболивающими. Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

¶История и место в терапии

Нитрофураны были введены в медицинскую практику в 1940–1950-х годах. Фуразолидон стал одним из наиболее распространённых представителей группы благодаря доступности и широкому спектру. В советской и постсоветской медицине он широко применялся при кишечных расстройствах, нередко назначался эмпирически.

В современной практике отношение к препарату неоднозначное. С одной стороны, он остаётся востребован при лямблиозе и некоторых кишечных инфекциях, особенно в условиях ограниченного доступа к другим средствам. С другой стороны, часть международных руководств отдаёт предпочтение более изученным антибиотикам и противопротозойным препаратам (например, метронидазолу, нитазоксаниду, ципрофлоксацину), а в ряде стран Запада фуразолидон для системного применения не зарегистрирован или используется ограниченно. Всемирная организация здравоохранения включала фуразолидон в перечень основных лекарственных средств в прошлые годы, однако состав списка периодически пересматривается.

¶Меры предосторожности

Фуразолидон — рецептурный препарат в большинстве стран; самолечение недопустимо. При появлении симптомов кишечной инфекции важно установить возбудителя, поскольку не все микроорганизмы чувствительны к нитрофуранам. Бесконтрольный приём ведёт к побочным эффектам, маскировке более серьёзных заболеваний и риску формирования устойчивости. Во время терапии следует исключить алкоголь и продукты с высоким содержанием тирамина.