Флуконазол 150 мг: применение у мужчин¶

Флуконазол — противогрибковый лекарственный препарат из группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики инфекций, вызванных грибками рода Candida и некоторыми другими патогенными грибами. Выпускается в различных лекарственных формах, включая капсулы по 150 мг, которые предназначены преимущественно для однократного приёма при неосложнённых формах кандидоза. У мужчин препарат чаще всего используется при кандидозном баланопостите (поражении головки полового члена и крайней плоти) и при кандидозе других локализаций.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — флуконазол, синтетическое производное бис-триазола. Механизм действия основан на подавлении фермента 14-альфа-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны, выходу содержимого клетки и гибели грибка. Флуконазол обладает преимущественно фунгистатическим действием, которое в высоких концентрациях может становиться фунгицидным.

Препарат активен в отношении большинства штаммов Candida albicans, а также Candida parapsilosis, Cryptococcus neoformans и ряда дерматофитов. Некоторые виды грибков, например Candida krusei, к флуконазолу устойчивы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа после приёма капсулы 150 мг. Препарат слабо связывается с белками плазмы, проникает во все биологические жидкости и ткани, включая кожу, ногти, слизистые оболочки и спинномозговую жидкость. Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат однократно или с большими интервалами. Выводится преимущественно почками, значительная часть — в неизменённом виде.

¶Показания у мужчин

У мужчин флуконазол в дозе 150 мг чаще всего применяется в следующих ситуациях:

• Кандидозный баланопостит — воспаление головки полового члена и крайней плоти, вызванное грибками Candida. Нередко сочетается с кандидозным уретритом.
• Кандидозный уретрит — поражение мочеиспускательного канала, проявляющееся зудом, жжением и выделениями.
• Профилактика кандидоза у пациентов с ослабленным иммунитетом, в том числе после антибактериальной терапии.
• Отрубевидный (разноцветный) лишай — в некоторых схемах лечения применяется однократный приём 300–400 мг, однако доза 150 мг может использоваться в поддерживающей терапии.
• Кандидоз полости рта и глотки — при неосложнённых формах возможен однократный приём, хотя чаще назначают курсовое лечение.

Урогенитальный кандидоз у мужчин нередко развивается на фоне снижения иммунитета, сахарного диабета, приёма антибиотиков широкого спектра действия или незащищённых половых контактов с партнёршей, страдающей кандидозом.

¶Способ применения и дозы

Капсулу 150 мг принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. При неосложнённом кандидозном баланопостите или уретрите обычно достаточно однократного приёма 150 мг. При сохранении симптомов или рецидивирующем течении врач может назначить повторный приём через 3–7 дней либо продлить терапию.

При кандидозе полости рта и глотки в первый день назначают 200–400 мг, затем по 100–200 мг в сутки в течение 7–14 дней. При отрубевидном лишае применяют 300 мг однократно в неделю в течение двух недель, либо 300–400 мг однократно.

Самостоятельное изменение дозы и кратности приёма не рекомендуется: схему лечения определяет врач с учётом локализации и тяжести инфекции, состояния иммунной системы и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу или другим азоловым противогрибковым средствам.
• Одновременный приём терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, хинидина — из-за риска удлинения интервала QT и тяжёлых нарушений ритма.
• Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность (требуется коррекция дозы или отказ от препарата).
• Беременность и период грудного вскармливания — применяют только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск. Для мужчин этот пункт неактуален, но важен при планировании зачатия: данных о влиянии флуконазола на сперматогенез в терапевтических дозах не получено, однако приём препарата в период зачатия следует согласовать с врачом.

¶Побочные эффекты

Флуконазол обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени, повышение активности печёночных ферментов.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — судороги, парестезии.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в редких случаях — тяжёлые реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона.
• Со стороны крови: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Прочие: удлинение интервала QT, гиперхолестеринемия, алопеция.

При появлении сыпи или признаков поражения печени приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9, CYP3A4), поэтому может повышать концентрацию в крови многих лекарств:

• антикоагулянты (варфарин) — риск кровотечений;
• пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилуреи) — риск гипогликемии;
• фенитоин, циклоспорин, такролимус, теофиллин — повышение их концентрации;
• статины — риск миопатии и рабдомиолиза;
• рифампицин — снижает концентрацию флуконазола, ослабляя его эффект.

Перед началом приёма необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

¶Особые указания

При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. При длительном приёме рекомендуется контроль показателей крови и функции печени. Флуконазол не заменяет местную терапию при кандидозном баланопостите: часто назначают сочетание системного препарата с местными противогрибковыми средствами. Половым партнёрам при урогенитальном кандидозе рекомендуется одновременное лечение для предотвращения повторного инфицирования.

Препарат отпускается по рецепту врача; бесконтрольное применение противогрибковых средств способствует формированию устойчивых штаммов грибков.