Фексофенадин как антигистаминный препарат¶

Фексофенадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов. Применяется для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Относится к группе неседативных антигистаминных средств: в терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает выраженной сонливости. Выпускается в форме таблеток под множеством торговых наименований, среди которых распространены «Фексофаст», «Телфаст», «Фексадин», «Аллегра».

¶Общие сведения

Фексофенадин представляет собой метаболит другого антигистаминного средства — терфенадина. Терфенадин применялся с 1980-х годов, однако был отозван с рынков ряда стран из-за способности вызывать опасные нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковые аритмии) при совместном приёме с некоторыми лекарствами и у пациентов с заболеваниями печени. Фексофенадин был разработан как соединение, лишённое этого недостатка: он не метаболизируется системой цитохрома P450 и выводится в основном в неизменённом виде, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

Международное непатентованное наименование — фексофенадина гидрохлорид. Препарат одобрен для медицинского применения в США (1996), странах Европейского союза и России. В Российской Федерации зарегистрирован ряд дженериков, в том числе под названием «Фексофаст».

¶Механизм действия

Аллергическая реакция развивается при высвобождении гистамина из тучных клеток и базофилов. Гистамин связывается с H1-рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов, сосудах, слизистой оболочке носа и кожи, что приводит к зуду, чиханию, ринорее, отёку и покраснению.

Фексофенадин конкурентно блокирует H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина. Ключевая особенность молекулы — плохое проникновение в центральную нервную систему: препарат практически не занимает H1-рецепторы головного мозга, поэтому не оказывает седативного действия. Это отличает его от антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин), которые вызывают сонливость и снижают скорость психомоторных реакций.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению фексофенадина:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз) — заложенность носа, чихание, зуд в глазах и носу;
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница (зудящие волдыри на коже);
• в составе комплексной терапии — при некоторых других аллергических состояниях по назначению врача.

Препарат применяется у взрослых и детей старше определённого возраста (обычно с 6 или 12 лет в зависимости от формы и дозировки). Дозировка для взрослых — как правило, 120 мг или 180 мг один раз в сутки в зависимости от показания.

¶Фармакокинетика

Фексофенадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–3 часа после приёма. Связь с белками плазмы высокая. Препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах. Метаболизм минимален, выведение происходит преимущественно с желчью и частично с мочой в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 11–15 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Фексофенадин относится к относительно безопасным препаратам. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, сухость во рту, тошнота, головокружение, утомляемость. В целом частота побочных эффектов сопоставима с плацебо.

Меры предосторожности:

• при нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы;
• не рекомендуется принимать одновременно с антацидами, содержащими алюминий и магний, — это снижает всасывание;
• не следует запивать препарат фруктовыми соками (грейпфрутовым, яблочным, апельсиновым), так как они уменьшают биодоступность;
• при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска.

¶Место среди антигистаминных средств

Антигистаминные препараты делят на поколения:

Фексофенадин занимает промежуточное положение: он неседативен, но по скорости наступления эффекта несколько уступает цетиризину и левоцетиризину. Его преимущество — минимальный риск лекарственных взаимодействий и отсутствие влияния на сердечный ритм, что делает его удобным для длительного приёма.

¶Формы выпуска и торговые названия

Фексофенадин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и в некоторых странах — в форме суспензии для детей. Распространённые торговые наименования: «Телфаст», «Аллегра», «Фексадин», «Фексофаст», «Гистафен». Действующее вещество во всех случаях одно и то же — фексофенадина гидрохлорид, различаются лишь производитель, вспомогательные компоненты и цена.

¶Особенности применения при разных видах аллергии

При сезонном рините фексофенадин эффективно устраняет чихание, зуд и ринорею, но слабее влияет на заложенность носа. При крапивнице препарат уменьшает зуд и количество волдырей. Для достижения устойчивого эффекта при поллинозе рекомендуется начинать приём до начала сезона цветения и продолжать в течение всего периода обострения. При круглогодичном рините возможен длительный приём под контролем врача.

¶Ограничения и критика

Несмотря на популярность, фексофенадин не является универсальным средством. У части пациентов он может быть менее эффективен, чем препараты других групп, что требует индивидуального подбора терапии. Кроме того, антигистаминные средства не устраняют причину аллергии, а лишь подавляют симптомы; при тяжёлых формах (анафилаксия, отёк Квинке) они не заменяют адреналин и экстренную медицинскую помощь. Самолечение без консультации врача не рекомендуется, особенно при хронических заболеваниях и у детей.