Фалацин — антибиотик группы фторхинолонов¶

Фалацин (международное непатентованное наименование — норфлоксацин) — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Применяется преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и некоторых других локализаций. Действующее вещество — норфлоксацин — было синтезировано в 1980-х годах и относится ко второму поколению хинолоновых антибиотиков.

¶История и происхождение

Норфлоксацин был разработан в рамках исследований фторхинолонов — класса, начало которому положило открытие налидиксовой кислоты в 1962 году. Введение атома фтора в молекулу хинолона в 1980-х годах позволило существенно расширить спектр активности и улучшить фармакокинетические свойства новых соединений. Норфлоксацин стал одним из первых фторхинолонов, получивших широкое клиническое применение.

Торговое наименование «Фалацин» используется преимущественно в странах Центральной и Восточной Европы, в том числе в России и государствах постсоветского пространства. В других регионах препарат чаще встречается под названиями «Норфлоксацин», «Нолицин», «Норбактин» и рядом других. Разные торговые марки могут выпускаться в форме таблеток и растворов для инфузий.

¶Механизм действия

Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, подавляет активность бактериальных ферментов — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры бактериальной ДНК и её репликацию. Блокирование их работы приводит к нарушению синтеза ДНК, необратимым повреждениям генетического аппарата клетки и её гибели.

Действие препарата носит бактерицидный характер: он не просто останавливает размножение микроорганизмов, а вызывает их гибель. Активность зависит от концентрации в очаге инфекции и не связана напрямую с фазой роста бактерий.

¶Спектр активности

Фалацин эффективен в отношении широкого круга грамотрицательных бактерий, что определяет его основное клиническое применение.

Препарат малоактивен в отношении анаэробных бактерий и большинства штаммов синегнойной палочки по сравнению с более поздними фторхинолонами, такими как ципрофлоксацин. Устойчивость микроорганизмов к норфлоксацину может развиваться, что требует учёта данных о локальной резистентности.

¶Показания к применению

Основные области применения препарата связаны с его высокой концентрацией в моче и кишечном содержимом.

• Инфекции мочевыводящих путей: острый и осложнённый цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальные энтериты, в том числе вызванные патогенными штаммами кишечной палочки, шигеллами, сальмонеллами.
• Профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией и ослабленным иммунитетом.
• Гонорея (в ряде схем лечения).
• Инфекции ЛОР-органов и кожи — в отдельных случаях, при подтверждённой чувствительности возбудителя.

Назначение препарата должно проводиться врачом; самолечение антибиотиками недопустимо из-за риска неэффективности и формирования устойчивости.

¶Фармакокинетика

Норфлоксацин хорошо всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма таблетки. Препарат распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в моче, почках, предстательной железе и кишечнике. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что обеспечивает высокую эффективность при инфекциях мочевых путей. Период полувыведения составляет около 3–4 часов.

При нарушении функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к фторхинолонам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (в связи с риском поражения хрящевой ткани);
• выраженных нарушениях функции почек и печени;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью назначают при эпилепсии, атеросклерозе сосудов головного мозга и в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме норфлоксацина включают:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, боли в животе, диарея, нарушение аппетита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна, редко — судороги;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
• изменения в анализах крови и мочи;
• редко — тендиниты и разрывы сухожилий, преимущественно у пожилых пациентов и при одновременном приёме глюкокортикоидов.

При появлении выраженных побочных эффектов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа и цинка снижает всасывание норфлоксацина. Интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Фторхинолоны могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и повышать концентрацию теофиллина в крови. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск поражения центральной нервной системы.

¶Значение и современное положение

Фалацин (норфлоксацин) сыграл заметную роль в расширении арсенала пероральных антибактериальных средств во второй половине XX века. Благодаря высокой концентрации в моче и кишечнике он долгое время оставался препаратом выбора при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей. Однако с ростом резистентности микроорганизмов и появлением более новых фторхинолонов с расширенным спектром (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин) область применения норфлоксацина несколько сузилась. Он по-прежнему используется в клинической практике, преимущественно при урологических и кишечных инфекциях, при условии подтверждённой чувствительности возбудителя. Рациональное применение антибиотиков, включая фалацин, рассматривается как важная мера сдерживания антимикробной резистентности.