Эналаприл: свойства и применение¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Представляет собой пролекарство: в организме гидролизуется в активный метаболит эналаприлат, который и обеспечивает терапевтический эффект. Выпускается в виде солей, чаще всего эналаприла малеата. Аббревиатура «НЛ» в запросе, как правило, относится к торговым наименованиям или формам выпуска (например, «Эналаприл НЛ» — препарат производства компании «Новосибхимфарм» либо иного производителя с соответствующим обозначением), однако сам действующий компонент остаётся неизменным.

¶История и происхождение

Эналаприл был разработан в конце 1970-х — начале 1980-х годов на основе исследований механизма ренин-ангиотензиновой системы. Он стал одним из первых пероральных ингибиторов АПФ, вошедших в широкую клиническую практику. До этого применялся только внутривенный эналаприлат. Появление пероральной формы значительно расширило возможности длительной терапии гипертензии. Препарат был одобрен регулирующими органами в 1980-х годах и с тех пор входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Эналаприл угнетает ангиотензинпревращающий фермент, который в норме превращает ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. В результате:

• снижается концентрация ангиотензина II, что ведёт к расширению сосудов и падению периферического сопротивления;
• уменьшается секреция альдостерона, что способствует выведению натрия и воды и снижению объёма циркулирующей крови;
• повышается уровень брадикинина, что дополнительно расширяет сосуды (этот же механизм связывают с побочным сухим кашлем).

Совокупность этих эффектов приводит к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на миокард.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (для улучшения выживаемости и снижения симптомов);
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов высокого риска.

В ряде случаев применяется при диабетической нефропатии для замедления прогрессирования поражения почек.

¶Формы выпуска и дозировка

Эналаприл выпускается в виде таблеток по 2,5; 5; 10; 20 мг. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начинают с минимальной и постепенно увеличивают. Кратность приёма — один или два раза в сутки. Существуют комбинированные препараты, содержащие эналаприл и диуретик (например, гидрохлоротиазид), что повышает эффективность при недостаточном контроле давления монотерапией.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• сухой, навязчивый кашель (встречается у 5–20 % пациентов и часто требует отмены);
• головокружение, слабость, ортостатическая гипотензия;
• гиперкалиемия;
• нарушение вкусовых ощущений.

Редко возникают ангионевротический отёк, нейтропения, ухудшение функции почек.

Противопоказания:

• беременность (особенно II и III триместр — риск для плода);
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе на фоне ингибиторов АПФ;
• гиперкалиемия;
• детский возраст (безопасность не всегда установлена).

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и калиевыми добавками требует контроля уровня калия.

¶Место в терапии и аналоги

Эналаприл относится к препаратам первой линии при гипертензии и сердечной недостаточности наряду с другими ингибиторами АПФ (лизиноприл, рамиприл, периндоприл) и блокаторами рецепторов ангиотензина (сартанами). Его отличают низкая стоимость и широкая доступность, что делает его распространённым в странах с ограниченным бюджетом здравоохранения. При непереносимости (например, из-за кашля) часто переходят на сартаны.

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. Во время лечения рекомендуется периодический контроль артериального давления, уровня калия и креатинина. Резкая отмена не приводит к синдрому отмены, но прекращать терапию следует постепенно под наблюдением врача. При развитии ангионевротического отёка препарат отменяют немедленно и оказывают неотложную помощь.

¶Значение

Эналаприл остаётся одним из наиболее изученных и востребованных антигипертензивных средств. Его включение в списки жизненно необходимых лекарств подчёркивает доказанную эффективность и безопасность при правильном применении. Широкий спектр дженериков и комбинированных форм обеспечивает доступность терапии для разных групп пациентов.