Эльфуцин как лекарственное средство¶

Эльфуцин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества флуконазол — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) группы триазолов. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется для лечения грибковых инфекций, вызванных чувствительными к флуконазолу возбудителями, в первую очередь дрожжеподобными грибами рода Candida. Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается по назначению врача.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет флуконазол — азольное противогрибковое соединение, впервые синтезированное в 1980-х годах и вошедшее в клиническую практику в конце 1980-х — начале 1990-х годов. Флуконазол избирательно подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибковой клетки. Фермент-мишень (14-альфа-деметилаза, кодируемая геном ERG11) блокируется, что нарушает проницаемость мембраны и приводит к гибели или остановке роста грибка.

Особенность флуконазола — высокая биодоступность при приёме внутрь (свыше 90 %), хорошее проникновение в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, а также длительный период полувыведения, что позволяет применять его один раз в сутки. Именно эти свойства сделали флуконазол одним из наиболее распространённых системных антимикотиков.

¶Формы выпуска и дозировки

Эльфуцин выпускается преимущественно в виде твёрдых желатиновых капсул. Типичные дозировки, встречающиеся в аптечной сети:

Конкретная дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от вида возбудителя, локализации и тяжести инфекции. Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

¶Показания к применению

Флуконазол, входящий в состав Эльфуцина, применяется при широком спектре микозов:

• кандидоз слизистых оболочек — орофарингеальный, пищеводный, вагинальный;
• острый и рецидивирующий вагинальный кандидоз (молочница);
• кандидоз мочевыводящих путей;
• дерматомикозы, включая микозы стоп, тела, паховой области;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• системные микозы — кандидемия, диссеминированный кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит у пациентов с иммунодефицитом);
• профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в том числе после трансплантации и при ВИЧ-инфекции.

Важно, что флуконазол не активен в отношении плесневых грибов (Aspergillus), некоторых видов Candida (C. krusei устойчива, C. glabrata часто обладает пониженной чувствительностью) и дерматофитов в той же степени, что тербинафин. Поэтому выбор препарата определяется результатами микологического исследования.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азолам;
• одновременный приём некоторых лекарств, удлиняющих интервал QT (например, терфенадина, цизаприда);
• одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися через CYP3A4 и способными вызвать тяжёлые реакции (некоторые антиаритмики, седативные средства);
• беременность (особенно первый триместр) и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность — требуется коррекция дозы.

При длительном приёме высоких доз необходим контроль функции печени, почек и картины крови.

¶Побочные эффекты

Флуконазол обычно хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко — судороги;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница; в редких случаях — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона);
• изменения лабораторных показателей — повышение уровня трансаминаз, гипертриглицеридемия.

При появлении сыпи на фоне приёма препарата, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9, CYP3A4), что обусловливает многочисленные взаимодействия:

• повышает концентрацию варфарина (риск кровотечений), фенитоина, циклоспорина, теофиллина, мидазолама;
• усиливает действие пероральных гипогликемических средств (риск гипогликемии);
• при сочетании с рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов эффективность флуконазола снижается;
• совместный приём с гидрохлоротиазидом повышает концентрацию флуконазола.

Перед началом терапии необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Особые указания

Применение при беременности допускается только при угрозе тяжёлой грибковой инфекции, когда польза превышает риск. Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации рекомендуется прекратить кормление. У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности дозу корректируют с учётом клиренса креатинина.

¶Место среди аналогов

Эльфуцин относится к многочисленной группе дженериков флуконазола, представленных на рынке под разными торговыми названиями (Дифлюкан, Флюкостат, Микосист, Флуконазол и др.). Различия между ними касаются главным образом производителя, вспомогательных веществ и цены; терапевтическая эквивалентность определяется соответствием требованиям биоэквивалентности. Выбор конкретного препарата — прерогатива врача и пациента.

¶Правовой статус

В России флуконазол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а его безрецептурный или рецептурный статус зависит от дозировки и формы выпуска: капсулы 150 мг в ряде случаев отпускаются без рецепта, тогда как более высокие дозировки и системное применение требуют назначения специалиста. Самолечение грибковых инфекций недопустимо, поскольку неправильная дозировка способствует формированию устойчивости возбудителей.