Дифлюкан — оригинальный препарат флуконазола¶

Дифлюкан — оригинальный (брендовый) противогрибковый препарат, действующим веществом которого является флуконазол. Относится к классу триазольных противогрибковых средств. Выпускается в форме капсул, раствора для внутривенного введения и суспензии для приёма внутрь. Препарат был разработан британской фармацевтической компанией Pfizer и впервые одобрен для клинического применения в 1988 году в Великобритании, а в 1990 году — в США.

¶Действующее вещество

Флуконазол — синтетическое производное бис-триазола. Его молекулярная формула — C₁₃H₁₂F₂N₆O, а молекулярная масса составляет около 306,3 г/моль. Вещество обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь (свыше 90 %) и хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость.

¶Механизм действия

Флуконазол избирательно ингибирует фермент 14-α-деметилазу, зависимую от цитохрома P450. Этот фермент участвует в превращении ланостерола в эргостерол — ключевой компонент клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. Избирательность действия обусловлена значительно меньшим сродством препарата к аналогичным ферментам человека.

¶Показания к применению

Препарат применяется при лечении и профилактике широкого спектра грибковых инфекций:

• кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода);
• вагинальный кандидоз (молочница);
• системный кандидоз, включая кандидемию;
• криптококковый менингит у пациентов с иммунодефицитом;
• профилактика грибковых инфекций у больных после трансплантации и при ВИЧ-инфекции.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от типа инфекции, её локализации и состояния пациента. При однократном приёме (например, при неосложнённом вагинальном кандидозе) используется доза 150 мг.

¶Оригинальный препарат и дженерики

Дифлюкан относится к оригинальным (референтным) препаратам: именно он первым прошёл полный цикл доклинических и клинических исследований и был зарегистрирован под торговым названием. После истечения патентной защиты в разных странах появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) под международным непатентованным наименованием «флуконазол». Оригинальный препарат служит эталоном при оценке биоэквивалентности дженериков.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, боли в животе, диарея, кожная сыпь. В редких случаях возможны серьёзные нарушения функции печени и удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Флуконазол взаимодействует с рядом лекарственных средств (варфарин, пероральные гипогликемические препараты, некоторые антиаритмики), что требует контроля при совместном назначении. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к азолам и с осторожностью применяется при беременности и в период лактации.

¶Значение

Флуконазол вошёл в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Благодаря пероральной форме, удобному режиму дозирования и широкому спектру действия он стал одним из наиболее востребованных противогрибковых препаратов в клинической практике, особенно при лечении оппортунистических инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.