Джозамицин: антибиотик, дозировка и применение¶

Джозамицин — антибактериальный препарат группы макролидов, применяемый для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также урогенитальных инфекций. Относится к природным 16-членным макролидам, продуцируемым бактерией Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. В медицинской практике используется в форме таблеток и суспензии; распространённая дозировка для взрослых — 500 мг и 1000 мг (в виде диспергируемых таблеток или комбинированных схем приёма).

¶Общие сведения

Джозамицин был выделен в 1960-х годах в Японии в ходе скрининга почвенных актиномицетов. По химической структуре представляет собой 16-членный лактонный макроцикл, к которому присоединены углеводные остатки. Международное непатентованное наименование — josamycin. Торговые названия различаются в зависимости от страны и производителя; в России и ряде стран СНГ препарат известен под оригинальным наименованием «Вильпрафен» и его дженериками.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, что блокирует транслокацию и препятствует синтезу белка. Действие бактериостатическое, в высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

¶Спектр активности

Джозамицин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также внутриклеточных возбудителей:

• Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae;
• Legionella pneumophila, Bordetella pertussis;
• Helicobacter pylori (в составе комбинированной эрадикационной терапии);
• Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae (при чувствительных штаммах).

Устойчивы к препарату метициллинрезистентные стафилококки, большинство энтеробактерий, синегнойная палочка.

¶Формы выпуска и дозировка 1000 мг

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 500 мг и диспергируемых таблеток по 1000 мг, а также в форме суспензии для детей (дозируется по массе тела). Таблетки 1000 мг предназначены для приёма внутрь; их можно принимать целиком или предварительно растворить в небольшом количестве воды.

Стандартные схемы для взрослых:

Длительность курса определяется врачом и обычно составляет от 5 до 14 дней; при урогенитальных инфекциях возможны однократные или короткие схемы.

¶Фармакокинетика

Джозамицин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани, включая лёгочную, миндалины, слюну, кожу, а также в фагоциты, что обеспечивает эффективность против внутриклеточных возбудителей. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью; период полувыведения — около 1,5–2 часов.

¶Показания

Основные показания к применению:

• инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, в том числе атипичная);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами);
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной терапии;
• профилактика и лечение дифтерии (в сочетании с антитоксином).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания: гиперчувствительность к макролидам, выраженные нарушения функции печени, недоношенность у новорождённых. С осторожностью применяют при печёночной недостаточности и в период беременности (по назначению врача).

Побочные эффекты обычно слабо выражены: тошнота, дискомфорт в животе, диарея, реже — повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции. Перекрёстная устойчивость с другими макролидами возможна, но встречается реже, чем у 14-членных препаратов.

¶Особенности применения

Джозамицин считается одним из наиболее безопасных макролидов в отношении желудочно-кишечного тракта, поскольку меньше стимулирует моторику кишечника по сравнению с эритромицином. Он не ингибирует цитохром P450 в той же степени, что кларитромицин, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Тем не менее одновременный приём с некоторыми препаратами (например, с статинами, антикоагулянтами) требует контроля.

Применение антибиотиков без назначения врача недопустимо: это способствует росту резистентности микроорганизмов и может нанести вред здоровью. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту.

¶Правовой статус и оборот

В Российской Федерации джозамицин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и отпускается по рецепту. Приобретение препарата, в том числе в дозировке 1000 мг, в Москве и других городах возможно только в аптечных организациях при предъявлении рецепта. Информация о наличии и ценах в конкретных аптеках носит справочный характер и не является рекомендацией к самолечению.

Любые сведения о лекарственных средствах, включая дозировки и схемы приёма, должны уточняться у лечащего врача; самостоятельное изменение терапии недопустимо.