Дулоксетин: инструкция по применению таблеток¶

Дулоксетин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), применяемое преимущественно при депрессивных расстройствах, генерализованном тревожном расстройстве, а также при нейропатической боли и фибромиалгии. Выпускается в форме капсул с кишечнорастворимыми пеллетами (гранулами), которые часто называют таблетками. Действующее вещество — дулоксетина гидрохлорид. В России и ряде стран СНГ препарат известен под торговыми наименованиями «Симбалта», «Дулоксента», «Нейробион» и дженериками.

¶Фармакологическое действие

Дулоксетин блокирует обратный захват серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы, повышая концентрацию этих нейромедиаторов в межклеточном пространстве. В отличие от классических СИОЗС, он в сопоставимой степени влияет на оба медиатора, что связывают с его эффективностью при болевых синдромах. Слабое влияние на дофамин и отсутствие значимого сродства к гистаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам обусловливает относительно умеренный профиль побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

¶Показания к применению

Инструкция предусматривает следующие основные показания:

• депрессивные эпизоды средней и тяжёлой степени;
• генерализованное тревожное расстройство у взрослых;
• диабетическая периферическая нейропатическая боль;
• хроническая скелетно-мышечная боль;
• фибромиалгия (в ряде стран);
• стрессовое недержание мочи у женщин (в отдельных юрисдикциях).

Назначение препарата производится только врачом; самостоятельное применение недопустимо.

¶Режим дозирования

Дулоксетин принимают внутрь независимо от приёма пищи, не разжёвывая и не измельчая капсулу, поскольку оболочка защищает действующее вещество от преждевременного растворения в желудке. Стандартные схемы:

Суточную дозу обычно делят на один или два приёма. При необходимости дозу повышают постепенно, с интервалом не менее одной–двух недель. Отмена также проводится постепенно, во избежание синдрома отмены.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к дулоксетину;
• одновременный приём ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• неконтролируемая закрытоугольная глаукома;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• беременность и период грудного вскармливания — только по строгим врачебным показаниям.

¶Особые указания и меры предосторожности

В начале терапии возможно усиление тревоги, бессонницы и суицидальных мыслей, особенно у молодых пациентов, поэтому в первые недели требуется наблюдение врача. Препарат может повышать артериальное давление и частоту сердечных сокращений; при артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваниях необходим контроль показателей. Следует соблюдать осторожность при эпилепсии, биполярном расстройстве, склонности к кровотечениям и при одновременном приёме антикоагулянтов. Резкое прекращение приёма вызывает головокружение, тошноту, головную боль и раздражительность.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, сухость во рту, запор или диарея;
• головная боль, головокружение, сонливость или бессонница;
• повышенное потоотделение;
• снижение аппетита;
• утомляемость;
• сексуальная дисфункция.

Реже отмечаются повышение артериального давления, тахикардия, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции. При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Дулоксетин метаболизируется ферментами CYP1A2 и CYP2D6. Ингибиторы этих ферментов (например, флувоксамин, хинидин) повышают его концентрацию в плазме. Совместный приём с ингибиторами МАО опасен развитием серотонинового синдрома. Сочетание с другими серотонинергическими средствами (триптаны, трамадол, некоторые опиоиды) требует осторожности. Тиоридазин и некоторые антиаритмики повышают риск удлинения интервала QT.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертензию, галлюцинации, возбуждение, судороги и серотониновый синдром. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка и мониторинг жизненных показателей.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранится при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 2–3 года.

¶Аналоги и дженерики

К структурным аналогам относятся препараты с тем же действующим веществом под разными торговыми названиями. К препаратам той же группы (СИОЗСН), но с иным действующим веществом, относятся венлафаксин и десвенлафаксин. Замена одного препарата другим производится только по решению врача.

¶Значение в терапии

Дулоксетин занимает промежуточное положение между антидепрессантами первого ряда и средствами для лечения хронической боли, что делает его востребованным при сочетании депрессивной симптоматики и болевого синдрома. Инструкция по применению служит основным документом, регламентирующим дозирование, ограничения и меры безопасности при использовании таблеток (капсул) дулоксетина.