Долак (препарат)¶

Долак — торговое наименование лекарственного препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является кеторолак (кеторолака трометамин). Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется преимущественно для купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности в условиях стационара и неотложной помощи. Относится к производным пирролопиррола и по механизму действия является неизбирательным ингибитором циклооксигеназы.

¶Общие сведения

Кеторолак был синтезирован в 1970-х годах и с 1989 года применяется в клинической практике в США, а затем и в других странах. Препарат под названием «Долак» зарегистрирован в ряде государств, в частности в Индии, где выпускается несколькими фармацевтическими компаниями в виде ампул с раствором для внутривенного и внутримышечного введения. Дозировка чаще всего составляет 30 мг/мл (1 мл или 2 мл в ампуле), реже встречаются формы по 10 мг/мл.

Название «Долак» не является международным непатентованным наименованием: это коммерческое (торговое) название, поэтому под ним могут выпускаться препараты разных производителей с идентичным действующим веществом. В справочниках лекарственных средств такие препараты классифицируются как генерики кеторолака.

¶Фармакологическое действие

Кеторолак угнетает ферменты циклооксигеназу типов COX-1 и COX-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Анальгетический эффект выражен значительно сильнее, чем противовоспалительный: по обезболивающей активности кеторолак сопоставим с опиоидными анальгетиками в эквивалентных дозах, но не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает угнетения дыхания.

Основные фармакокинетические параметры:

Метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Препарат применяется для кратковременного (как правило, не более 5 дней) купирования острого болевого синдрома:

• послеоперационная боль различной локализации;
• травмы, переломы, вывихи;
• почечная и печёночная колика;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках комплексной терапии);
• невралгии, миалгии, радикулит;
• острая зубная боль.

В педиатрии кеторолак в инъекционной форме ограниченно применяется у детей старше 16 лет; для младших возрастных групп безопасность не установлена.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический синдром;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• бронхиальная астма с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Осторожность требуется у пациентов пожилого возраста, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, диуретиков и других НПВС. Совместное использование с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск побочных эффектов и не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• тошнота, диспепсия, боли в животе;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• повышение артериального давления;
• отёки;
• реакции в месте инъекции (боль, жжение).

Реже возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, нарушения функции почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии, изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения). Длительное применение существенно увеличивает риск этих осложнений, поэтому курс ограничивают несколькими днями с последующим переходом на пероральные формы или иные анальгетики.

¶Особенности применения

Долак вводится внутримышечно или внутривенно. Разовая доза для взрослых обычно составляет 10–30 мг, интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет — 90 мг, для пожилых и при массе тела менее 50 кг — 60 мг. При переходе на таблетированную форму суммарная суточная доза не должна превышать 40 мг внутрь.

Раствор не предназначен для эпидурального или интратекального введения. Перед использованием следует оценивать функцию почек и показатели свёртываемости, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран кеторолак отпускается по рецепту врача. Инъекционные формы применяются преимущественно в медицинских учреждениях. В Российской Федерации зарегистрированы препараты кеторолака под разными торговыми названиями (в том числе «Кеторол», «Кеторолак», «Долак» встречается в основном на рынках Южной Азии). Контроль за оборотом осуществляется в рамках национального законодательства о лекарственных средствах.

¶Место в терапии

Кеторолак занимает нишу мощного неопиоидного анальгетика для краткосрочного применения. Он не предназначен для длительной терапии хронических болей из-за риска гастро- и нефротоксичности. В клинических рекомендациях он рассматривается как средство выбора при острой боли, когда требуется быстрый и выраженный эффект, а применение опиоидов нежелательно или ограничено. При необходимости более длительного обезболивания пациента переводят на другие НПВС, парацетамол или комбинированные схемы.