Кеторолак в инъекционной форме¶

Кеторолак (лат. Ketorolacum) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пирролизinкарбоновой кислоты, применяемое преимущественно для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. В клинической практике широко известен под торговым наименованием «Кеторол» — лекарственная форма в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения (ампулы). По механизму действия относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Кеторолак угнетает ферменты циклооксигеназу двух изоформ, блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях уменьшает сенситизацию болевых рецепторов и выраженность воспалительной реакции. Анальгетический эффект при парентеральном введении сопоставим с действием опиоидных анальгетиков при ряде болевых синдромов, однако кеторолак не взаимодействует с опиоидными рецепторами и не вызывает угнетения дыхания.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут, после внутривенного — через 1–5 минут. Биодоступность при внутримышечном пути приближается к 100 %. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения у взрослых составляет 4–6 часов, у пожилых и при почечной недостаточности удлиняется.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для кратковременного (не более 5 суток у взрослых) обезболивания, когда пероральный приём невозможен или недостаточен. Основные показания:

• послеоперационный болевой синдром средней и высокой интенсивности;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках ступенчатой схемы обезболивания);
• невралгии, радикулит, миалгии, артралгии;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств.

Препарат применяют для купирования острой боли, а не для длительной терапии хронических воспалительных заболеваний.

¶Противопоказания

Кеторолак в ампулах имеет ограниченный профиль безопасности, что связано с риском серьёзных нежелательных реакций. Основные противопоказания:

• гиперчувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), риск почечной недостаточности при гиповолемии;
• тяжёлая сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический синдром;
• беременность, период родов, грудное вскармливание;
• детский возраст до 16 лет;
• одновременное применение с другими НПВС, антикоагулянтами, пентоксифиллином.

¶Способ применения и дозировка

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 10–30 мг, интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет — 90 мг, для пожилых и при массе тела менее 50 кг — 60 мг. Длительность применения не должна превышать 5 дней. При переходе на пероральный приём суммарная суточная доза всех форм также ограничивается.

Внутривенное введение проводят медленно, не менее 15 секунд, что снижает риск реакций в месте инъекции и системных эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, перфорации;
• со стороны почек: задержка жидкости, повышение креатинина, острая почечная недостаточность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки, риск тромботических осложнений;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость;
• аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, анафилаксия;
• гематологические: удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения.

Риск осложнений возрастает при превышении рекомендованных доз и длительности курса.

¶Особые указания

Кеторолак не рекомендуется применять перед хирургическими вмешательствами с высоким риском кровотечения. При необходимости назначения пациентам с факторами риска (пожилой возраст, курение, алкоголь, сопутствующая терапия кортикостероидами) требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска. Одновременный приём с диуретиками, ингибиторами АПФ и другими нефротоксичными средствами повышает вероятность почечных осложнений.

¶Формы выпуска и хранение

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 1 мл с концентрацией 30 мг/мл (в некоторых странах — 10 мг/мл). Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии

Инъекционный кеторолак занимает нишу мощного краткосрочного анальгетика в стационарной и неотложной практике. Его применение ограничено по срокам из-за гастро-, нефро- и гематотоксичности. При длительном обезболивании предпочтение отдают другим схемам, а кеторолак используют как средство «первых часов» после травм и операций.