Диротон: группа препаратов и применение¶

Диротон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лизиноприл. По фармакологической классификации относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — класса антигипертензивных средств, применяемых преимущественно для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и некоторых форм нефропатии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Фармакологическая группа

¶Ингибиторы АПФ

Лизиноприл, входящий в состав Диротона, принадлежит к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Эти препараты блокируют фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. В результате снижается тонус сосудов, уменьшается выработка альдостерона и задержка натрия и воды, что приводит к снижению артериального давления.

Ингибиторы АПФ делятся на несколько подгрупп по химической структуре:

• содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, зофеноприл);
• содержащие карбоксильную группу (эналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл);
• содержащие фосфинильную группу (фозиноприл).

Лизиноприл относится ко второй подгруппе. В отличие от эналаприла, он не является пролекарством и не требует метаболической активации в печени, что важно для пациентов с нарушением функции печени.

¶Отличие от других групп

Ингибиторы АПФ отличаются от блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), которые действуют на рецепторы, а не на фермент, и от прямых ингибиторов ренина. Также их не следует путать с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и диуретиками — это самостоятельные классы антигипертензивных средств с иными механизмами действия.

¶Действующее вещество и механизм

Лизиноприл — длительно действующий ингибитор АПФ. После приёма внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 6–7 часов. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Механизм действия связан с подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Снижение уровня ангиотензина II ведёт к расширению периферических сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления и снижению нагрузки на миокард. Дополнительно препарат уменьшает распад брадикинина, что способствует дополнительной вазодилатации, но одновременно может вызывать характерный побочный эффект — сухой кашель.

¶Показания к применению

Диротон применяется при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• острый инфаркт миокарда в стабильном состоянии у пациентов с нормальным или повышенным давлением;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом и гипертензией.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ, при наследственном или идиопатическом ангионевротическом отёке, при двустороннем стенозе почечных артерий, а также в период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью назначается при нарушении функции почек и печени.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухой кашель (возникает у 5–20 % пациентов);
• головокружение, головная боль;
• гиперкалиемия;
• снижение давления при первых приёмах (эффект первой дозы);
• редко — ангионевротический отёк.

¶Место в терапии

Ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, входят в перечень основных antihypertensive-препаратов первой линии согласно рекомендациям кардиологических сообществ. Их назначают как при неосложнённой гипертензии, так и при сочетании с диабетом, сердечной недостаточностью и перенесённым инфарктом миокарда. Диротон является одним из торговых наименований лизиноприла наряду с другими брендами; выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Формы выпуска и дозировки

Диротон выпускается в виде таблеток по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличивая до достижения терапевтического эффекта. Приём осуществляется независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток.

¶Взаимодействие с другими средствами

Лизиноприл может усиливать действие диуретиков и других гипотензивных средств, что требует контроля давления при комбинированной терапии. Нестероидные противовоспалительные препараты способны снижать эффективность ингибиторов АПФ и повышать риск нарушения функции почек. Калийсберегающие диуретики и калиевые добавки увеличивают риск гиперкалиемии. Совместный приём с препаратами лития может повышать его концентрацию в крови.

¶Историческая справка

Ингибиторы АПФ были введены в клиническую практику в конце 1970-х — начале 1980-х годов. Первым представителем группы стал каптоприл, затем появились эналаприл и лизиноприл. Лизиноприл был синтезирован в 1980-х годах и получил широкое распространение благодаря удобному режиму дозирования и отсутствию необходимости в печёночной активации.

¶Правовой статус

В России лизиноприл включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимо.