Диазолин как антигистаминный препарат¶

Диазолин — лекарственный препарат из группы антигистаминных средств первого поколения, действующим веществом которого является мебгидролин (мебгидролина нападизилат). Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, а также в составе комплексной терапии некоторых других состояний. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов и выпускается в форме таблеток и драже для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Мебгидролин был синтезирован в середине XX века и относится к так называемым антигистаминным препаратам первого поколения — наряду с дифенгидрамином, хлоропирамином и прометазином. Такие средства характеризуются выраженным седативным и снотворным действием, а также короткой продолжительностью эффекта, что требует многократного приёма в течение суток. Диазолин в этом ряду считается одним из наименее седативных препаратов, что связано с его слабым проникновением через гематоэнцефалический барьер.

В России и ряде стран постсоветского пространства диазолин выпускается в виде драже по 50 и 100 мг, а также таблеток. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача. Международное непатентованное наименование — мебгидролин.

¶Механизм действия

Гистамин — биологически активное вещество, которое высвобождается из тучных клеток при аллергических реакциях и взаимодействует с H1-рецепторами. Это приводит к расширению сосудов, повышению их проницаемости, отёку тканей, зуду, спазму гладкой мускулатуры бронхов и кишечника. Диазолин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина, и тем самым ослабляет или устраняет перечисленные эффекты.

Дополнительно мебгидролин обладает слабым м-холиноблокирующим действием, что может проявляться сухостью во рту. Препарат не влияет на высвобождение самого гистамина, а действует на уровне рецепторов, поэтому эффективен при уже развившейся реакции.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению диазолина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз;
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические дерматозы, экзема, дерматиты;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• аллергические реакции на укусы насекомых, на лекарственные средства и пищевые продукты;
• профилактика аллергических реакций перед вакцинацией или диагностическими пробами.

В ряде случаев препарат применяется при неаллергических состояниях, сопровождающихся зудом, а также как вспомогательное средство при простудных заболеваниях для уменьшения отёка слизистой носа.

¶Противопоказания и ограничения

Диазолин не назначают при повышенной индивидуальной чувствительности к мебгидролину, при закрытоугольной глазукоме, гиперплазии предстательной железы с нарушением мочеиспускания, при выраженных нарушениях функции печени и почек, а также при эпилепсии. Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у детей, пожилых пациентов и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Возрастные ограничения для приёма драже обычно связаны с дозировкой: детские формы назначаются с определённого возраста по решению врача.

¶Побочные эффекты

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, головокружение, замедление реакций;
• сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе;
• головная боль, слабость;
• учащённое сердцебиение, снижение артериального давления;
• аллергические реакции на сам препарат.

Из-за возможной сонливости во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий, требующих повышенного внимания. При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Диазолин усиливает действие седативных, снотворных средств, транквилизаторов, наркотических анальгетиков и алкоголя, что повышает риск угнетения центральной нервной системы. Совместное применение с другими антигистаминными препаратами и м-холиноблокаторами увеличивает вероятность побочных эффектов. Препарат может ослаблять действие некоторых лекарств, влияющих на центральную нервную систему, поэтому сочетания подбирает врач.

¶Формы выпуска и дозирование

Диазолин выпускается в виде драже и таблеток по 50 мг и 100 мг. Дозировка и кратность приёма зависят от возраста, массы тела и характера заболевания. Взрослым обычно назначают по 100–300 мг в сутки в несколько приёмов; детям — меньшие дозы, рассчитанные по возрасту. Курс лечения определяется врачом и при длительном применении требует контроля, поскольку при продолжительном приёме возможно снижение эффективности — так называемое привыкание к антигистаминным средствам.

¶Место в терапии

С появлением антигистаминных препаратов второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин) средства первого поколения, включая диазолин, стали применяться реже. Современные препараты действуют дольше, не вызывают выраженной сонливости и принимаются один раз в сутки. Тем не менее диазолин сохраняет значение как доступное и недорогое средство, применяемое при острых аллергических реакциях и в ситуациях, когда требуется быстрое, хотя и кратковременное, облегчение симптомов.

Особенностью препаратов первого поколения является возможность их применения в виде инъекций при неотложных состояниях, однако диазолин в такой форме не выпускается. Его ниша — амбулаторное лечение лёгких и умеренных аллергических проявлений под контролем врача.

¶Безопасность и хранение

Препарат хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, вне доступа детей. По истечении срока годности использование недопустимо. Перед началом приёма необходимо ознакомиться с инструкцией и учесть противопоказания; самолечение антигистаминными средствами при неустановленном диагнозе не рекомендуется.