Диазолин как антигистаминный препарат¶

Диазолин — лекарственный препарат из группы антигистаминных средств первого поколения, применяемый преимущественно для устранения симптомов аллергии. Действующим веществом является мебгидролин (мебгидролина нападизилат) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Выпускается в форме таблеток и драже для приёма внутрь; в России известен главным образом под торговым наименованием «Диазолин».

¶Общие сведения

Мебгидролин был синтезирован в середине XX века и относится к так называемым антигистаминным препаратам первого поколения — наряду с дифенгидрамином, хлоропирамином и прометазином. Эти средства конкурентно блокируют H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — биологически активного вещества, которое высвобождается из тучных клеток при аллергических реакциях и вызывает зуд, отёк, расширение сосудов и спазм гладкой мускулатуры.

Характерная особенность мебгидролина — слабо выраженный седативный (успокаивающий, снотворный) эффект по сравнению с другими препаратами этой группы. Именно поэтому его нередко относят к «дневным» антигистаминным средствам: он реже вызывает сонливость и заторможенность, что позволяет применять его в ситуациях, требующих сохранения внимания. Вместе с тем полностью «неседативным» его считать нельзя — индивидуальная реакция варьирует.

¶Механизм действия

Гистамин — медиатор, который через H1-рецепторы запускает каскад реакций: повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, покраснение, зуд, чихание, усиление секреции слизи. Мебгидролин обратимо связывается с этими рецепторами и блокирует их, в результате чего перечисленные симптомы ослабевают или исчезают.

Препарат обладает также слабым м-холинолитическим действием, что может проявляться сухостью во рту, но выражено это меньше, чем у ряда аналогов. Противогистаминный эффект развивается через 15–30 минут после приёма и сохраняется несколько часов, поэтому при необходимости препарат принимают несколько раз в сутки.

¶Показания к применению

К основным показаниям относят:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, заложенность носа);
• крапивницу, в том числе хроническую;
• аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом;
• зудящие дерматиты различного происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• в составе комплексной терапии — некоторые формы бронхиальной астмы и аллергические осложнения.

Препарат применяется и при неаллергических состояниях, сопровождающихся зудом, а также иногда как вспомогательное средство при бессоннице, обусловленной зудом, хотя для этой цели существуют более подходящие лекарства.

¶Противопоказания и ограничения

Диазолин не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к мебгидролину или вспомогательным компонентам;
• закрытоугольной глаукоме;
• гиперплазии предстательной железы с нарушением мочеиспускания;
• эпилепсии и других состояниях с повышенной судорожной готовностью;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания (по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска).

С осторожностью применяют у детей младшего возраста, у пожилых пациентов и у лиц, деятельность которых требует повышенного внимания.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, замедление реакций, редко — возбуждение, тремор;
• со стороны пищеварительной системы — сухость во рту, тошнота, изжога, дискомфорт в эпигастрии;
• со стороны мочевыделительной системы — затруднение мочеиспускания;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Мебгидролин усиливает действие седативных, снотворных средств, транквилизаторов, наркотических анальгетиков и алкоголя, поэтому их совместный приём требует осторожности. Возможно ослабление эффекта при сочетании с некоторыми стимуляторами центральной нервной системы. Как и другие антигистаминные препараты, он может искажать результаты кожных аллергологических проб, поэтому перед их проведением приём отменяют заранее.

¶Режим дозирования

Формы выпуска — таблетки и драже по 50 и 100 мг. Точные дозы зависят от возраста, массы тела и характера заболевания и определяются врачом. Обычно взрослым назначают по 100–200 мг в сутки в 1–2 приёма; детям дозу рассчитывают индивидуально. Курс лечения зависит от симптомов и может быть как коротким (при острой реакции), так и длительным (при хронической крапивнице). Превышение рекомендованных доз недопустимо.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства делят на поколения. Первое поколение (в том числе мебгидролин) действует быстро, но недолго и часто вызывает сонливость. Второе и третье поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин) действуют дольше, почти не вызывают седации, но и у них есть свои ограничения. Диазолин сохраняет применение благодаря доступности, быстрому началу действия и относительно слабой сонливости. При длительной терапии хронических аллергических заболеваний врачи нередко предпочитают современные неседативные препараты.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной реакции. Не рекомендуется сочетать препарат с алкоголем. При наличии хронических заболеваний (глаукома, аденома предстательной железы, эпилепсия, патология печени и почек) о приёме необходимо сообщить врачу. Хранят препарат в недоступном для детей месте, при комнатной температуре, соблюдая сроки годности, указанные на упаковке.

Диазолин остаётся одним из известных и широко применяемых антигистаминных средств первого поколения, однако решение о его использовании, дозе и длительности курса должно приниматься медицинским специалистом с учётом индивидуальных особенностей пациента.