Мебгидролин как блокатор гистаминовых рецепторов¶

Мебгидролин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно при аллергических заболеваниях: крапивнице, аллергическом рините, дерматитах, а также при некоторых формах мигрени. Относится к производным пиперазина и является одним из старейших антигистаминных средств, сохраняющих ограниченное клиническое применение.

¶Механизм действия

Мебгидролин конкурентно блокирует H₁-рецепторы гистамина, расположенные в гладких мышцах бронхов, сосудов и в окончаниях чувствительных нервов. Это препятствует связыванию гистамина — медиатора, высвобождающегося из тучных клеток при аллергической реакции, — и тем самым устраняет или ослабляет такие симптомы, как зуд, отёк, спазм гладкой мускулатуры, расширение сосудов и повышение проницаемости капилляров.

Препарат обладает также слабым м-холинолитическим действием, что объясняет часть побочных эффектов. В отличие от антигистаминных средств второго поколения, мебгидролин проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает седативный эффект.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мебгидролин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет около 4–6 часов, что требует приёма препарата 2–3 раза в сутки. Действие после однократной дозы сохраняется в среднем 4–6 часов.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• крапивницу, в том числе хроническую;
• аллергические дерматозы, зудящие дерматиты;
• пищевую и лекарственную аллергию;
• профилактику и лечение симптомов поллиноза;
• в отдельных случаях — мигрень и некоторые вестибулярные расстройства.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы: сонливость, снижение внимания, головокружение, замедление психомоторных реакций. Возможны сухость во рту, тошнота, диспепсия, реже — нарушения мочеиспускания, обусловленные м-холинолитическим действием.

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам, закрытоугольную глазукому, гиперплазию предстательной железы с нарушением оттока мочи, эпилепсию, выраженные нарушения функции печени и почек. При беременности и в период грудного вскармливания применение ограничено.

Из-за седативного действия мебгидролин не рекомендуется водителям и лицам, работающим с механизмами. Препарат усиливает эффект алкоголя, снотворных и седативных средств.

¶Место среди антигистаминных средств

Мебгидролин относится к первому поколению антигистаминных препаратов — наряду с дифенгидрамином, клемастином, хлоропирамином. Для этой группы характерны выраженный седативный эффект, короткое действие и необходимость частого приёма. Антигистаминные средства второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) практически не вызывают сонливости и действуют дольше, поэтому постепенно вытеснили препараты первого поколения из рутинной практики. Тем не менее мебгидролин сохраняет применение в отдельных клинических ситуациях и выпускается в форме таблеток и драже под различными торговыми наименованиями.

¶Формы выпуска

Мебгидролин производят в виде таблеток и драже для приёма внутрь. Дозировка и режим приёма подбираются врачом индивидуально с учётом возраста, тяжести состояния и сопутствующих заболеваний. Детям препарат назначают в уменьшенных дозах, при этом следует учитывать возрастные ограничения, установленные инструкцией конкретного производителя.