Диана — комбинированный оральный контрацептив¶

Диана (также «Диана-35») — комбинированный оральный контрацептив (КОК), содержащий два действующих вещества: этинилэстрадиол (эстроген) и ципротерона ацетат (гестаген с антиандрогенным действием). Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и применяется как средство контрацепции, а также при состояниях, связанных с повышенным уровнем андрогенов у женщин. Оригинальный препарат был разработан немецкой фармацевтической компанией Schering AG (позднее вошла в состав Bayer); в настоящее время существует множество дженериков под разными торговыми названиями.

¶Состав и механизм действия

В одной таблетке обычно содержится 2 мг ципротерона ацетата и 0,035 мг этинилэстрадиола. Ципротерона ацетат — синтетический стероид, обладающий выраженным антиандрогенным и гестагенным (прогестагенным) эффектом. Этинилэстрадиол — синтетический эстроген, который в составе КОК усиливает контрацептивное действие и регулирует менструальный цикл.

Контрацептивный эффект обеспечивается несколькими механизмами:

• подавление овуляции за счёт угнетения гонадотропной функции гипофиза;
• повышение вязкости цервикальной слизи, что затрудняет прохождение сперматозоидов;
• изменение состояния эндометрия, снижающее вероятность имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

Антиандрогенное действие ципротерона ацетата основано на блокаде андрогенных рецепторов и снижении продукции андрогенов. Именно этот компонент отличает «Диану» от большинства других КОК и определяет её применение при андрогензависимых состояниях.

¶Показания к применению

Препарат назначается в первую очередь как контрацептив женщинам, нуждающимся одновременно в антиандрогенном эффекте. Основные показания:

• контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации (акне, себорея, гирсутизм лёгкой и средней степени);
• андрогенная алопеция (выпадение волос по мужскому типу);
• некоторые формы синдрома поликистозных яичников, сопровождающиеся гиперандрогенией;
• отдельные нарушения менструального цикла.

Решение о назначении принимает врач после обследования, поскольку препарат имеет ряд ограничений.

¶Противопоказания и риски

Как и другие КОК, «Диана» имеет широкий перечень противопоказаний. К абсолютным относят:

• тромбозы и тромбоэмболии (в том числе в анамнезе), повышенную склонность к тромбообразованию;
• тяжёлые заболевания печени, опухоли печени;
• гормонозависимые злокачественные новообразования (в частности, рак молочной железы, рак эндометрия);
• тяжёлые формы артериальной гипертензии, осложнённые заболевания сердца;
• мигрень с аурой;
• беременность и период лактации;
• кровотечения из половых путей неясной этиологии.

К относительным противопоказаниям и факторам риска относят курение (особенно у женщин старше 35 лет), ожирение, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, длительную иммобилизацию.

Наиболее серьёзное нежелательное явление, связанное с приёмом комбинированных контрацептивов, — повышение риска венозных и артериальных тромбозов. Риск возрастает с увеличением дозы эстрогена, возрастом, курением и наличием сопутствующих заболеваний. Среди других побочных эффектов: тошнота, головная боль, изменения настроения, нагрубание молочных желез, межменструальные кровянистые выделения, увеличение массы тела, снижение либидо.

¶История и правовой статус

Ципротерона ацетат был синтезирован в 1960-х годах в рамках исследований стероидных соединений. Комбинированный препарат с этинилэстрадиолом появился позже и долгое время выпускался под брендом «Диана-35». После реорганизаций фармацевтического рынка права на оригинальный препарат перешли к компании Bayer.

В России и ряде других стран «Диана» и её аналоги отпускаются по рецепту врача. Это связано с необходимостью предварительного обследования и контроля со стороны специалиста. Самолечение и бесконтрольный приём гормональных контрацептивов недопустимы.

¶Отличия от других контрацептивов

«Диана» занимает особое место среди КОК благодаря антиандрогенному компоненту. Большинство современных низкодозных контрацептивов содержат другие гестагены (левоноргестрел, дезогестрел, дроспиренон и прочие) и не обладают столь выраженным антиандрогенным действием. В то же время существуют препараты с дроспиреноном, также проявляющие антиандрогенную активность, но с иным профилем безопасности и переносимости.

Доза этинилэстрадиола в «Диане» (0,035 мг) считается средней; современные низкодозные средства содержат 0,02–0,03 мг. Это обстоятельство учитывается при оценке соотношения пользы и риска, особенно у женщин с предрасположенностью к тромбозам.

¶Особенности приёма

Таблетки принимают ежедневно, обычно в одно и то же время, по схеме, указанной в инструкции: 21 день приёма с последующим 7-дневным перерывом, в течение которого возникает менструальноподобная реакция. При пропуске таблетки правила зависят от того, сколько времени прошло; в ряде случаев требуется дополнительная барьерная контрацепция.

Перед началом приёма и периодически в процессе рекомендуется врачебный контроль: измерение артериального давления, оценка состояния печени, свёртывающей системы крови, осмотр молочных желез. При появлении признаков тромбоза (боль в ноге, одышка, боль в груди) приём прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.

¶Распространённость и восприятие

«Диана» широко известна в странах постсоветского пространства, где нередко воспринимается не только как контрацептив, но и как средство «лечения» акне и других косметических проблем. Такое восприятие приводит к практике назначения и приёма препарата без достаточных медицинских оснований. Специалисты подчёркивают, что гормональный контрацептив — это лекарственное средство с системным действием, а не косметическое средство, и его применение требует взвешенной оценки показаний и рисков.