Левоноргестрел: свойства и применение¶

Левоноргестрел — синтетический гестаген (прогестаген), относящийся к группе производных нортестостерона, а именно к так называемому «второму поколению» прогестинов. Применяется в гормональной контрацепции, экстренной контрацепции, а также в составе заместительной гормональной терапии и при лечении ряда гинекологических заболеваний. Входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Химические и фармакологические свойства

По химическому строению левоноргестрел близок к норгестрелу, от которого отличается пространственной конфигурацией молекулы: левовращающий изомер биологически активен, тогда как правовращающий (декстроргестрел) практически неактивен. Именно поэтому в препаратах используется очищенный левовращающий изомер.

Механизм действия связан со связыванием с прогестероновыми рецепторами. Основные эффекты:

• подавление овуляции за счёт торможения выброса лютеинизирующего гормона;
• сгущение цервикальной слизи, затрудняющее прохождение сперматозоидов;
• изменение структуры эндометрия, препятствующее имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

При приёме внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается, биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения — порядка 20–24 часов. Препарат метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и дозировки

¶Применение

¶Экстренная контрацепция

Наиболее известное применение — приём высокой дозы препарата в течение 72 часов после незащищённого полового акта. Эффективность максимальна в первые 24 часа и снижается с течением времени. Левоноргестрел для экстренной контрацепции не является средством прерывания уже наступившей беременности и не заменяет регулярную контрацепцию.

¶Регулярная контрацепция

В низких дозах входит в состав комбинированных оральных контрацептивов и мини-пили (гестагенных препаратов). Применяется также в виде внутриматочной рилизинг-системы, обеспечивающей контрацептивный эффект на срок до 5–8 лет.

¶Терапевтическое использование

Помимо контрацепции, левоноргестрел применяется при:

• обильных менструальных кровотечениях (меноррагии);
• дисфункциональных маточных кровотечениях;
• эндометриозе;
• заместительной гормональной терапии в постменопаузе (в сочетании с эстрогенами).

¶Побочные эффекты и ограничения

К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головная боль, напряжение молочных желез, межменструальные кровянистые выделения, изменения настроения, усталость. При экстренной контрацепции возможны нарушения менструального цикла в текущем цикле.

Препарат противопоказан при беременности (установленной или предполагаемой), при тяжёлых заболеваниях печени, при некоторых формах тромбофилии. С осторожностью применяется при мигрени, артериальной гипертензии, сахарном диабете.

Левоноргестрел не защищает от инфекций, передающихся половым путём.

¶Правовой статус

В большинстве стран левоноргестрел для экстренной контрацепции отпускается без рецепта. Внутриматочные системы и препараты для регулярной контрацепции требуют назначения врача. В России левоноргестрел зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от формы и дозировки.