Диабетон МВ — гипогликемический препарат¶

Диабетон® МВ — оригинальный пероральный гипогликемический лекарственный препарат на основе гликлазида, относящийся к группе производных сульфонилмочевины второго поколения. Выпускается в форме таблеток с модифицированным (пролонгированным) высвобождением действующего вещества в дозировке 30 мг и 60 мг. Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых пациентов при недостаточной эффективности диеты, физической активности и снижения массы тела. Препарат производится французской фармацевтической компанией Servier (Сервье).

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — гликлазид, гипогликемическое средство перорального применения. Механизм его действия связан со стимуляцией секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Гликлазид связывается со специфическим рецептором на мембране β-клетки, что приводит к закрытию АТФ-зависимых калиевых каналов, деполяризации мембраны и открытию кальциевых каналов. Повышение внутриклеточной концентрации кальция способствует высвобождению инсулина.

Помимо влияния на секрецию инсулина, гликлазид обладает рядом дополнительных (внепанкреатических) эффектов:

• снижает периферическую инсулинорезистентность, повышая чувствительность тканей к инсулину;
• уменьшает печёночный глюконеогенез;
• улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови;
• снижает агрегацию тромбоцитов и повышает фибринолитическую активность;
• обладает антиоксидантными свойствами за счёт снижения перекисного окисления липидов.

Форма МВ (modified release) обеспечивает постепенное высвобождение гликлазида в течение суток, что позволяет принимать препарат один раз в день и снижает риск резких колебаний уровня глюкозы.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда диетотерапия, физические нагрузки и коррекция массы тела не обеспечивают адекватного гликемического контроля. Препарат может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными сахароснижающими средствами (например, метформином, ингибиторами ДПП-4) или инсулином.

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно начальная доза составляет 30 мг в сутки во время завтрака; при необходимости дозу увеличивают до 60, реже — до 120 мг в сутки. Таблетки МВ нельзя измельчать или разжёвывать — их проглатывают целиком, запивая водой.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь гликлазид относительно быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6 часов после приёма таблетки МВ. Связывание с белками плазмы составляет около 95 %. Метаболизируется преимущественно в печени; выводится главным образом почками в виде метаболитов, около 1 % — в неизменённом виде. Период полувыведения составляет примерно 12–20 часов, что и обеспечивает возможность однократного приёма.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
• гиперчувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• лечение миконазолом.

С осторожностью препарат назначают при тяжёлых инфекциях, лихорадке, обширных хирургических вмешательствах, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее часто отмечается гипогликемия — особенно при нерегулярном приёме пищи, пропуске приёмов, повышенной физической нагрузке или одновременном употреблении алкоголя. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, диарея), кожные реакции (сыпь, зуд), редко — изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), холестатическая желтуха, повышение активности печёночных ферментов.

При развитии гипогликемии пациенту необходимо немедленно принять глюкозу или сахаросодержащий продукт. В тяжёлых случаях требуется внутривенное введение раствора глюкозы и медицинское наблюдение.

¶Лекарственные взаимодействия

Эффект гликлазида усиливают:

• другие гипогликемические средства (инсулин, метформин, акарбоза);
• сульфаниламиды, хлорамфеникол, тетрациклины, фторхинолоны;
• НПВС, салицилаты;
• β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ;
• алкоголь.

Ослабляют действие препарата:

• барбитураты, рифампицин, фенитоин (индукторы микросомальных ферментов печени);
• глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики;
• симпатомиметики, гормоны щитовидной железы;
• эстрогены и прогестагены.

Одновременный приём с миконазолом противопоказан из-за резкого усиления гипогликемического эффекта.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки с модифицированным высвобождением выпускаются в дозировках 30 мг и 60 мг. Упаковки содержат 30 или 60 таблеток. Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке.

¶Место в терапии сахарного диабета 2-го типа

Гликлазид МВ входит в клинические рекомендации по лечению сахарного диабета 2-го типа в ряде стран, в том числе в Российской Федерации. Препарат относится к числу доступных сахароснижающих средств и широко применяется в клинической практике. При этом современные подходы к терапии всё чаще отдают предпочтение комбинациям с метформином и препаратами новых классов (ингибиторы SGLT2, агонисты рецепторов ГПП-1), что связано с их дополнительными кардио- и нефропротективными эффектами. Решение о назначении конкретного препарата принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента, уровня гликированного гемоглобина, функции почек и печени, сопутствующих заболеваний и риска гипогликемии.