Бисопролол и его аналоги¶

Бисопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, применяемый преимущественно при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Относится к группе высокоселективных блокаторов β1-адренорецепторов второго поколения. Под «аналогами и заменителями» обычно понимают как воспроизведённые лекарственные препараты (дженерики) с тем же действующим веществом, так и препараты других групп со сходным терапевтическим действием.

¶Действующее вещество и механизм действия

Бисопролол избирательно блокирует β1-адренорецепторы миокарда, что снижает частоту сердечных сокращений, ударный объём и потребность миокарда в кислороде. Селективность в терапевтических дозах позволяет относительно мало влиять на β2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Период полувыведения составляет около 10–12 часов, что допускает однократный приём в сутки. Выводится почками и печенью примерно в равных долях.

¶Оригинальный препарат и дженерики

Оригинальный бисопролол выпускается под торговым наименованием «Конкор» (производитель — Merck KGaA). После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, содержащие то же действующее вещество в форме бисопролола фумарата:

• Бисопролол (разные производители, в том числе российские);
• Бисопролол-Прана;
• Бисопролол-СЗ;
• Бисопролол-Тева;
• Нипертен;
• Коронал;
• Бипрол;
• Арител.

Дженерики содержат идентичное действующее вещество и должны быть биоэквивалентны оригиналу, однако вспомогательные компоненты (наполнители, связующие) у разных производителей различаются. Формы выпуска: таблетки по 2,5, 5 и 10 мг, а также таблетки, покрытые оболочкой.

¶Препараты со сходным действием других групп

Если по каким-либо причинам бисопролол не подходит, врач может рассмотреть препараты других классов со сходным терапевтическим эффектом:

• Другие бета-адреноблокаторы: метопролол (кардиоселективный), небиволол (обладает дополнительным вазодилатирующим действием за счёт высвобождения оксида азота), бетаксолол, атенолол, карведилол (неселективный, с α1-блокирующим эффектом).
• Блокаторы кальциевых каналов: амлодипин, верапамил, дилтиазем — применяются при гипертензии и стенокардии.
• Ингибиторы АПФ и сартаны: эналаприл, лизиноприл, лозартан — при гипертензии и сердечной недостаточности.
• Ивабрадин — при стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности, снижает частоту сердечных сокращений без влияния на β-рецепторы.

¶Критерии выбора заменителя

Замена одного препарата другим производится только врачом. Основные факторы:

При переходе с одного бета-адреноблокатора на другой требуется постепенная отмена и титрование дозы, поскольку резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены (тахикардия, гипертонический криз, обострение стенокардии).

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся брадикардия, артериальная гипотензия, утомляемость, головокружение, похолодание конечностей, нарушения сна, реже — бронхоспазм и депрессия. Противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность в стадии обострения, тяжёлая бронхиальная астма.

¶Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной (обычно 2,5–5 мг в сутки) с постепенным повышением. При хронической сердечной недостаточности titration проводится медленно, под контролем пульса, артериального давления и состояния пациента. Отмену производят постепенно, в течение нескольких дней или недель.

¶Безрецептурная замена: важное ограничение

Бисопролол и его аналоги отпускаются по рецепту. Самостоятельная замена препарата, изменение дозы или переход на другой бета-адреноблокатор без консультации специалиста недопустимы: это может привести к декомпенсации сердечно-сосудистого заболевания. Информация о дженериках и препаратах других групп носит справочный характер и не является рекомендацией к применению.