Антимикробные препараты: классификация и действие¶

Антимикробные препараты — это группа лекарственных средств, подавляющих жизнедеятельность или уничтожающих микроорганизмы (бактерии, грибки, простейшие, вирусы) в организме человека или в окружающей среде. К ним относят антибиотики, синтетические антибактериальные средства, противогрибковые, противопротозойные и противовирусные препараты. Общий принцип действия основан на избирательном повреждении структур или процессов, специфичных для микроорганизма и отсутствующих у клеток макроорганизма.

¶Классификация по происхождению и типу действия

По происхождению различают:

• природные (продуцируются микроорганизмами: пенициллин из Penicillium, эритромицин из актиномицетов);
• полусинтетические (химическая модификация природной молекулы: амоксициллин, доксициклин);
• синтетические (сульфаниламиды, фторхинолоны, метронидазол).

По типу действия выделяют бактериостатические препараты, которые обратимо тормозят рост и размножение микроорганизмов (тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды), и бактерицидные, необратимо убивающие клетку (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, фторхинолоны). Деление условно: при повышении концентрации статический эффект может становиться цидным.

¶Классификация по механизму действия

Клеточная стенка есть у бактерий, но отсутствует у клеток человека, поэтому β-лактамы обладают высокой избирательностью. Рибосомы прокариот (70S) отличаются от человеческих (80S), что обеспечивает селективность аминогликозидов и макролидов.

¶Спектр активности

Узкоспектральные препараты действуют на ограниченный круг возбудителей (бензилпенициллин — преимущественно грамположительные кокки; изониазид — микобактерии туберкулёза). Широкоспектральные охватывают грамположительные и грамотрицательные бактерии (тетрациклины, амоксициллин, фторхинолоны). Широкий спектр повышает риск дисбактериоза и селекции резистентных штаммов.

¶Противовирусные и противогрибковые средства

Противовирусные препараты сложнее в разработке, поскольку вирусы используют ферменты клетки-хозяина. Мишенями служат обратная транскриптаза (зидовудин), нейраминидаза (осельтамивир), протеаза (ритонавир). Противогрибковые делят на группы: нарушающие синтез эргостерола (азолы, тербинафин) и связывающиеся с ним (полиеновые антибиотики — амфотерицин B, нистатин).

¶Резистентность

Устойчивость микроорганизмов — ключевая проблема антимикробной терапии. Механизмы включают ферментативную инактивацию (β-лактамазы), изменение мишени, снижение проницаемости мембраны и активное выведение препарата (эффлюкс). Причинами служат нерациональное применение, неполные курсы и использование антибиотиков в животноводстве. Для сдерживания резистентности применяют комбинации препаратов, резервные средства и контроль назначений.

¶Применение

Антимикробные препараты используются в терапии инфекций (пневмония, туберкулёз, сепсис), хирургии (профилактика послеоперационных осложнений), онкологии и трансплантологии (при иммуносупрессии). Выбор определяется возбудителем, его чувствительностью, локализацией процесса и состоянием пациента.