Зодак как антигистаминный препарат¶

Зодак — торговое наименование лекарственного препарата на основе цетиризина, относящегося к группе антигистаминных средств второго поколения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь. Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат применяется для устранения симптомов аллергических реакций, не вызывая выраженной сонливости в терапевтических дозах.

¶Действующее вещество

Цетиризин — метаболит гидроксизина, антигистаминного средства первого поколения. По сравнению с предшественником он обладает значительно меньшей липофильностью, что затрудняет его проникновение через гематоэнцефалический барьер. Именно этим объясняется слабое седативное действие цетиризина при сохранении выраженного противоаллергического эффекта.

Механизм действия связан с блокированием H1-рецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре бронхов, сосудов и в окончаниях чувствительных нервов. Это препятствует связыванию гистамина — медиатора, выделяющегося при аллергических реакциях, — и предупреждает развитие таких симптомов, как зуд, отёк, расширение сосудов и повышенная проницаемость капилляров.

¶Формы выпуска

Препарат представлен несколькими лекарственными формами:

Разнообразие форм позволяет подбирать дозировку в зависимости от возраста пациента и удобства применения. Капли часто назначают детям раннего возраста, поскольку они позволяют точно дозировать препарат.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• отёк Квинке в составе комплексной терапии;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Препарат применяется также при симптоматическом лечении зуда различного происхождения. В ряде случаев цетиризин используется как вспомогательное средство при атопическом дерматите.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Биодоступность высокая и не зависит от приёма пищи, хотя скорость всасывания может несколько замедляться.

Метаболизируется незначительно, преимущественно выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов. У детей, пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

Связывание с белками плазмы высокое — около 93 %. Препарат проникает в грудное молоко, что учитывается при назначении в период лактации.

¶Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 6 лет стандартная доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. При капельной форме это соответствует 20 каплям. Детям от 2 до 6 лет обычно назначают по 5 мг (10 капель) дважды в день или 10 мг однократно; детям от 6 до 12 месяцев — 2,5 мг (5 капель) дважды в сутки.

При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина. Пожилым пациентам коррекция требуется только при сопутствующем снижении функции почек.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цетиризину, гидроксизину или другим компонентам, а также при выраженной почечной недостаточности (терминальная стадия). С осторожностью применяется при хронических заболеваниях печени и в пожилом возрасте.

Хотя седативный эффект выражен слабо, в период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной реакции. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает сонливость.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении цетиризина встречаются относительно редко. Среди возможных:

• сонливость, утомляемость, головная боль;
• сухость во рту;
• головокружение;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, дискомфорт в животе);
• аллергические реакции на компоненты препарата.

В большинстве случаев побочные эффекты носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных средств не выявлено. Теофиллин в высоких дозах может снижать выведение цетиризина. Совместное применение с седативными препаратами и алкоголем требует осторожности из-за возможного усиления угнетения центральной нервной системы.

¶Место в группе антигистаминных средств

Цетиризин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов — неседативных или слабоседативных. К этому же классу принадлежат лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин. По сравнению с первым поколением (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) они реже вызывают сонливость и обладают более длительным действием, что позволяет принимать их один раз в сутки.

Левоцетиризин — энантиомер цетиризина — рассматривается как препарат третьего поколения и применяется в меньших дозах при сопоставимой эффективности.

¶Правовой статус и обращение

В России и большинстве стран препараты на основе цетиризина отпускаются по рецепту либо относятся к безрецептурным средствам в зависимости от национального регулирования. В Российской Федерации цетиризин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его значимость для системы здравоохранения.

Торговое наименование «Зодак» зарегистрировано рядом фармацевтических компаний; на рынке присутствуют и другие бренды цетиризина, что связано с окончанием срока патентной защиты оригинального препарата и появлением воспроизведённых лекарственных средств.