Зиртекса — антигистаминный препарат цетиризин¶

Зиртекса — торговое наименование лекарственного препарата на основе цетиризина, антигистаминного средства второго поколения. Выпускается в форме таблеток и орального раствора (капель) и применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний. Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — относится к группе селективных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов и является метаболитом гидроксизина. Препарат под этим названием распространён преимущественно в странах Восточной Европы и Центральной Азии.

¶Общие сведения

Цетиризин был синтезирован в конце 1970-х годов и с 1987 года применяется в клинической практике. Он представляет собой активный метаболит гидроксизина — препарата первого поколения, однако в отличие от предшественника почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, что снижает выраженность седативного эффекта. Зиртекса относится к безрецептурным или рецептурным средствам в зависимости от национального законодательства конкретной страны.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде H1-рецепторов. Гистамин — медиатор, высвобождаемый тучными клетками при аллергической реакции, — вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, чихание и отёк тканей. Блокируя рецепторы, цетиризин препятствует развитию этих симптомов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества различаются у разных производителей и включают лактозу, крахмал, целлюлозу, магния стеарат, а также консерванты и ароматизаторы в жидких формах.

¶Показания к применению

Основные показания:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы, атопический дерматит;
• поллиноз;
• профилактика и лечение симптомов аллергии при сенсибилизации к пыльце, пыли, шерсти животных.

В ряде случаев препарат назначают при лёгких формах бронхиальной астмы в сочетании с другими средствами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность близка к 100 % и не зависит от приёма пищи. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %. Период полувыведения у взрослых — около 7–10 часов. Препарат практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что важно учитывать при почечной недостаточности.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам;
• терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);
• детском возрасте младше 6 месяцев (для капель) и младше 6 лет (для таблеток 10 мг).

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорогам. При беременности и в период грудного вскармливания решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, утомляемость, головная боль;
• сухость во рту;
• головокружение;
• боли в животе, диспепсия;
• фарингит, ринит.

Редко возникают аллергические реакции, тахикардия, нарушения функции печени, судороги. При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Цетиризин усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, опиоидные анальгетики). Теофиллин в высоких дозах может снижать выведение цетиризина. Совместное применение с другими антигистаминными препаратами не рекомендуется из-за риска суммации эффектов.

¶Особенности применения

Взрослым обычно назначают по 10 мг один раз в сутки. Детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, если наблюдается сонливость, хотя для второго поколения антигистаминных это менее характерно, чем для препаратов первого поколения.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Цетиризин входит в число наиболее изученных и широко применяемых антигистаминных средств. К его преимуществам относят быстрое начало действия, длительный эффект (до 24 часов), отсутствие выраженной тахифилаксии и минимальное влияние на центральную нервную систему. К недостаткам — отсутствие формы для инъекций и необходимость коррекции дозы при почечной патологии. Аналогами по действующему веществу являются Зиртек, Цетиризин, Аллертек, Парлазин и другие.

¶Аналоги и синонимы

Препараты с тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями в зависимости от производителя и страны регистрации. Различия касаются главным образом вспомогательных компонентов, формы выпуска и цены, тогда как клинический эффект определяется цетиризином.