Верапамил: инструкция по применению инъекций¶

Верапамил — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция), применяемое в кардиологии для купирования нарушений ритма сердца, снижения артериального давления и лечения стенокардии. Инъекционная (внутривенная) форма представляет собой раствор верапамила гидрохлорида и используется преимущественно в стационарных условиях и в неотложной медицине, поскольку требует контроля сердечного ритма и артериального давления.

¶Общая характеристика

Верапамил относится к производным фенилалкиламинов и является первым представителем класса антагонистов кальция, вошедшим в клиническую практику (начало 1960-х годов). Международное непатентованное наименование — верапамил. Раствор для внутривенного введения выпускается в ампулах с концентрацией 2,5 мг/мл (в 2 мл содержится 5 мг действующего вещества); существуют также формы по 5 мг/2 мл и 10 мг/4 мл. Раствор прозрачный, бесцветный.

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и в миокарде. Это уменьшает поступление ионов кальция внутрь клетки, что ведёт к расширению периферических и коронарных артерий, снижению сократимости миокарда, урежению сердечного ритма и замедлению проводимости в атриовентрикулярном узле. Последний эффект лежит в основе антиаритмического действия препарата.

¶Показания к применению

Инъекционная форма верапамила применяется при состояниях, требующих быстрого эффекта:

• наджелудочковые тахиаритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию;
• купирование приступа мерцательной аритмии и трепетания предсердий (для контроля частоты желудочковых сокращений);
• гипертонический криз и выраженная артериальная гипертензия;
• нестабильная стенокардия и спазм коронарных артерий в условиях стационара.

Препарат неэффективен при желудочковых нарушениях ритма и, как правило, не применяется для их устранения.

¶Способ применения и дозы

Внутривенное введение проводят медленно, под контролем электрокардиограммы и артериального давления. Стандартная начальная доза для взрослых составляет 5–10 мг (2–4 мл 0,25 % раствора), вводимые в течение не менее 2 минут. При недостаточном эффекте через 15–30 минут возможно повторное введение в той же дозе. Максимальная разовая доза обычно не превышает 10 мг, суточная — 20–30 мг, однако конкретные значения определяет врач.

Для длительной инфузии раствор верапамила разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы и вводят капельно со скоростью, рассчитанной на 0,005 мг/кг в минуту. Дозировка для детей рассчитывается по массе тела и возрасту; у детей первого года жизни препарат применяют с особой осторожностью.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острый инфаркт миокарда, осложнённый брадикардией или гипотензией;
• одновременный приём бета-адреноблокаторов внутривенно;
• повышенная чувствительность к компонентам раствора.

С осторожностью препарат назначают при печёночной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при мышечной дистрофии Дюшенна.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при внутривенном введении развиваются чаще, чем при пероральном приёме, и связаны с основным действием препарата:

• со стороны сердца и сосудов: брадикардия, выраженная гипотензия, атриовентрикулярная блокада, асистолия при быстром введении;
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обмороки, парестезии;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко — анафилаксия;
• местные реакции: боль и гиперемия в месте инъекции.

При быстром введении возможно резкое падение давления и коллапс, поэтому скорость инфузии строго контролируется.

¶Особые указания и взаимодействия

Верапамил усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков и антиаритмиков. Опасно сочетание с внутривенными бета-адреноблокаторами (риск асистолии) и с дигоксином (повышение концентрации последнего в крови). Совместный приём с рифампицином, фенобарбиталом снижает эффективность верапамила, а с циметидином — повышает его концентрацию.

При передозировке развиваются брадикардия, гипотензия, AV-блокада. Антидотом служит кальция глюконат, вводимый внутривенно; применяют также атропин, симпатомиметики, в тяжёлых случаях — кардиостимуляцию.

Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации его применяют только по жизненным показаниям. Влияние на способность управлять транспортом в период лечения исключено, поскольку терапия проводится в стационаре.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача; применение возможно только в условиях, где доступны средства мониторинга сердечной деятельности и реанимационное оборудование.