Циннаризин в инфузионной терапии¶

Циннаризин — лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов, применяемое преимущественно при нарушениях мозгового кровообращения и вестибулярных расстройствах. Выпускается в форме таблеток и капсул для приёма внутрь; внутривенное введение препарата в виде капельницы в официальной инструкции большинства зарегистрированных лекарственных форм не предусмотрено. Выражение «циннаризин капельница» в медицинской практике чаще всего относится либо к внутривенной инфузии иных ноотропных и вазоактивных средств, назначаемых одновременно с циннаризином, либо к ошибочному представлению пациентов о способе введения этого препарата.

¶Фармакологические свойства

Циннаризин (дифенилпиперазин) был синтезирован в 1950-х годах и первоначально позиционировался как антигистаминное средство. В дальнейшем выяснилось, что его основной эффект связан с блокадой медленных кальциевых каналов гладкомышечных клеток сосудов.

Основные эффекты:

• снижение тонуса гладкой мускулатуры артериол и прекапиллярных сфинктеров;
• улучшение микроциркуляции и повышение эластичности эритроцитарных мембран, что снижает вязкость крови;
• уменьшение реакции сосудов на биогенные амины (адреналин, ангиотензин);
• угнетение вестибулярного аппарата за счёт блокирования гистаминовых H1-рецепторов и кальциевых каналов в клетках вестибулярных ядер;
• слабое антигистаминное действие.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигает максимальной концентрации в плазме через 1–4 часа, имеет период полувыведения около 4 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом и мочой в виде метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Показания и формы выпуска

Типичные показания к применению:

• цереброваскулярная недостаточность, хроническая ишемия мозга;
• головокружение, шум в ушах, болезнь Меньера;
• мигрень (в составе комплексной терапии);
• нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• кинетоз (укачивание), профилактика вестибулярных расстройств.

Стандартные лекарственные формы — таблетки 25 мг и капсулы 75 мг с модифицированным высвобождением. Существуют также комбинированные препараты, например циннаризин с пирацетамом. Растворы для инъекций в России и большинстве стран не зарегистрированы; в отдельных странах ранее выпускались формы для внутримышечного введения, однако широкого применения они не получили.

¶«Капельница» с циннаризином: что имеется в виду

Поскольку внутривенная форма циннаризина отсутствует в официальном реестре, под «капельницей с циннаризином» обычно понимают одно из следующего:

1. Комплексную инфузионную терапию при цереброваскулярной патологии, куда входят другие препараты (магния сульфат, мексидол, пирацетам, винпоцетин, растворы для волемического действия), а циннаризин назначается параллельно в таблетках.
2. Курсовое лечение в условиях стационара, при котором инфузии и приём циннаризина внутрь совпадают по времени, что создаёт у пациента впечатление единой процедуры.
3. Народное, неточное название процедуры, при которой внутривенно вводится иное средство, а циннаризин упоминается как сопутствующее назначение.

Внутривенное введение нерастворимых или не предназначенных для этого форм опасно: возможно повреждение сосудистой стенки, эмболия, аллергические реакции. Самостоятельное изменение способа введения рецептурного препарата недопустимо.

¶Побочные действия и противопоказания

Нежелательные реакции при приёме внутрь:

• сонливость, повышенная утомляемость, головная боль;
• сухость во рту, диспепсия, боли в эпигастрии;
• экстрапирамидные нарушения при длительном приёме высоких доз;
• аллергические реакции, крайне редко — волчаночноподобный синдром;
• у пожилых пациентов возможно усиление симптомов паркинсонизма.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, беременность и период лактации, детский возраст (для большинства форм — до 5 лет), выраженная печёночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, болезнь Паркинсона.

Циннаризин усиливает действие седативных и снотворных средств, алкоголя; ослабляет эффект антигипертензивных препаратов; при одновременном приёме с ноотропами и вазодилататорами возможна суммация действия.

¶Место в клинической практике

Отношение к циннаризину в разных странах неоднородно. В России и ряде государств постсоветского пространства он широко применяется в неврологической и оториноларингологической практике, входит в клинические рекомендации по вестибулярным расстройствам. В Западной Европе и США препарат практически вышел из употребления: систематические обзоры не подтвердили его значимого преимущества перед плацебо при деменции и хронической ишемии мозга, а доказательная база по головокружению остаётся ограниченной.

При назначении курса лечения важно учитывать, что эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель, и требует контроля со стороны врача. Пациентам, которым предлагают «капельницу с циннаризином», следует уточнить у специалиста точный состав инфузии: в подавляющем большинстве случаев внутривенно вводятся другие препараты, а циннаризин принимается перорально.