Циннаризин как лекарственное средство¶

Циннаризин — лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов, применяемое преимущественно для улучшения мозгового и периферического кровообращения, а также при вестибулярных расстройствах. По химической структуре представляет собой производное дифенилпиперазина (транс-циннамоил-дифенилметилпиперазин). Выпускается в виде таблеток и капсул для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрирован также в комбинациях с другими веществами.

¶Химические и фармакологические свойства

Циннаризин — белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворимый в органических растворителях. Молекулярная масса составляет около 368,5 г/моль. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1–4 часа после приёма. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом и частично с мочой; период полувыведения оценивается в несколько часов, при длительном применении возможна кумуляция.

Основной механизм действия связан с блокированием медленных кальциевых каналов гладкомышечных клеток сосудов. Это приводит к снижению поступления ионов кальция внутрь клетки, уменьшению тонуса сосудистой стенки и расширению артериол. Дополнительно циннаризин угнетает сократительные реакции на ряд вазоактивных веществ (например, на ангиотензин и катехоламины), снижает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, что улучшает микроциркуляцию. Отдельно отмечается влияние на вестибулярный аппарат: препарат подавляет возбудимость лабиринта и уменьшает передачу импульсов в вестибулярные ядра ствола мозга.

¶Применение

Основные показания к применению:

• нарушения мозгового кровообращения, в том числе при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга;
• головокружение, шум в ушах, неустойчивость при ходьбе, связанные с сосудистыми или вестибулярными нарушениями;
• болезнь Меньера и другие вестибулярные расстройства;
• профилактика укачивания (кинетоз) при поездках на транспорте;
• нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно, диабетическую ангиопатию, облитерирующие заболевания сосудов конечностей;
• в комплексной терапии мигрени и некоторых форм головной боли сосудистого генеза.

Дозировка подбирается индивидуально. Взрослым обычно назначают по 25–75 мг три раза в сутки после еды; при укачивании — разово за 30 минут до поездки. Детям доза рассчитывается по массе тела и возрасту, чаще применяется при кинетозе. Курс лечения может быть длительным, при этом требуется периодический контроль состояния.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Циннаризин относится к препаратам с относительно умеренным профилем безопасности, однако возможны нежелательные реакции:

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (для большинства форм — до 5 лет), тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, паркинсонизм. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, глаукоме, алкоголизме. Из-за возможной сонливости в начале терапии рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

¶Взаимодействия

Циннаризин усиливает действие седативных средств, снотворных, алкоголя и средств для наркоза. При одновременном приёме с гипотензивными препаратами возможно усиление снижения артериального давления. Не рекомендуется сочетать с лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, без контроля врача. Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности.

¶Место в терапии и критика

Циннаризин был синтезирован в 1950-х годах и долгое время широко использовался как «сосудистый» препарат при самых разных состояниях — от головокружения до нарушений памяти. Однако доказательная база его эффективности остаётся ограниченной: часть исследований имеет методологические недостатки, а результаты по влиянию на когнитивные функции и деменцию неоднозначны. Международные клинические руководства, в частности по вестибулярным расстройствам, относят циннаризин к препаратам с ограниченными или спорными доказательствами; в ряде стран он не зарегистрирован или применяется редко. В то же время при болезни Меньера и кинетозе его использование сохраняется в клинической практике, особенно в странах Восточной Европы и постсоветского пространства.

Препарат выпускается под множеством торговых наименований, среди которых «Стугерон», «Циннаризин», «Вертиго», а также в комбинации с диметинденом («Арлеверт», «Циннаризин+диметинден»). Формы включают таблетки по 25 мг и капсулы по 75 мг. Отпускается по рецепту врача.

¶Интересные факты

• Название отражает химическое строение: молекула содержит коричный (циннамовый) фрагмент.
• Помимо медицины, циннаризин иногда упоминается в спортивной фармакологии как средство, влияющее на микроциркуляцию, однако его применение с этой целью не имеет убедительных подтверждений и не одобрено.
• В ветеринарии циннаризин применяется для профилактики укачивания у собак и кошек.