Пирацетам как ноотропный препарат¶

Пирацетам — синтетическое лекарственное средство класса ноотропов, производное 2-пирролидона (циклического производного гамма-аминомасляной кислоты). Применяется преимущественно при нарушениях памяти, внимания и когнитивных функций различного происхождения, а также при некоторых неврологических и психических расстройствах. Пирацетам считается родоначальником группы ноотропных препаратов: именно с него в начале 1970-х годов началось выделение этого класса в отдельную фармакологическую категорию.

¶История

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии химиками Корнелисом Гиургеа и его коллегами в лабораториях компании UCB. Первоначально соединение исследовалось как возможный препарат для коррекции нарушений мозгового кровообращения и функций центральной нервной системы. В ходе экспериментов было установлено, что вещество улучшает обучение и память у животных, не оказывая при этом выраженного седативного или психостимулирующего действия.

В 1971 году Гиургеа предложил термин «ноотропы» (от греческих слов «нус» — разум и «тропос» — поворот, направление) для обозначения веществ, избирательно улучшающих когнитивные функции. Пирацетам стал первым представителем этой группы. В 1972 году препарат был зарегистрирован в Европе под торговым названием «Ноотропил». В дальнейшем он получил распространение во многих странах, в том числе в СССР и России, где выпускался под названиями «Ноотропил», «Пирацетам» и рядом других.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре пирацетам представляет собой 2-оксо-1-пирролидинацетамид — циклическое производное ГАМК. Молекулярная масса составляет около 142 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет выпускать его в виде растворов для инъекций.

Механизм действия пирацетама до конца не установлен. Среди предполагаемых эффектов рассматриваются:

• влияние на метаболизм нейронов и повышение утилизации глюкозы и кислорода;
• модуляция активности нейромедиаторов, в том числе ацетилхолина и глутамата;
• улучшение микроциркуляции и реологических свойств крови;
• стабилизация клеточных мембран;
• воздействие на ионные каналы и энергетические процессы в клетках мозга.

Пирацетам не является прямым психостимулятором и не обладает выраженным седативным эффектом. Его действие развивается постепенно, что отличает ноотропы от стимуляторов.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Суточные дозы варьируются в зависимости от показаний и обычно составляют от 1200 до 4800 мг, разделённых на несколько приёмов. Курс лечения может продолжаться от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Применение

Основные показания к применению пирацетама включают:

• когнитивные нарушения при органических поражениях мозга, в том числе после инсульта и черепно-мозговых травм;
• нарушения памяти и внимания у пожилых людей;
• головокружения и расстройства равновесия сосудистого происхождения;
• некоторые формы деменции, в том числе при болезни Альцгеймера (в составе комплексной терапии);
• дислексия и нарушения обучаемости у детей;
• абстинентный синдром при алкоголизме и психоорганические расстройства;
• в составе комплексной терапии при серповидноклеточной анемии (для уменьшения частоты кризов).

В ряде стран, включая США, пирацетам не одобрен как лекарственный препарат и распространяется в качестве биологически активной добавки. В России и многих странах Европы он зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство.

¶Побочные эффекты и безопасность

Пирацетам обычно хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций отмечаются:

• со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, раздражительность, тревожность, нарушения сна, головная боль, тремор;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• аллергические реакции.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, тяжёлую почечную недостаточность, геморрагический инсульт в острой стадии, психомоторное возбуждение. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяется с осторожностью. Взаимодействие с другими лекарствами требует контроля, особенно при одновременном приёме с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свёртываемость крови.

¶Критика и дискуссии

Эффективность пирацетама остаётся предметом научных споров. Ряд систематических обзоров и метаанализов указывает на неоднородность данных: часть исследований демонстрирует умеренное положительное влияние на когнитивные функции, тогда как другие не выявляют статистически значимого эффекта по сравнению с плацебо. Критики отмечают методологические ограничения многих ранних работ, а также то, что в западных странах препарат не получил одобрения регуляторных органов как лекарство.

В то же время в клинической практике ряда стран (в том числе России) пирацетам продолжает широко применяться, что связано как с накопленным опытом, так и с относительно низкой стоимостью и благоприятным профилем безопасности.

¶Правовой статус

В России пирацетам включён в перечень рецептурных лекарственных средств. В США он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для медицинского применения и реализуется как диетическая добавка. В ряде европейских стран статус препарата также различается: где-то он отпускается по рецепту, где-то доступен без него. Такое расхождение отражает различия в подходах регуляторов к оценке доказательной базы ноотропов.